Tamoxifen Citrate

Tamoxifen là một loại thuốc thuộc nhóm thuốc gọi là bộ điều biến thụ thể estrogen chọn lọc (SERMs). được bán dưới tên thương hiệu Nolvadex trong số những thương hiệu khác, là một chất điều biến thụ thể estrogen chọn lọc được sử dụng để ngăn ngừa ung thư vú ở phụ nữ và nam giới. [ Thuốc cũng đang được nghiên cứu cho các loại ung thư khác. Nó đã được sử dụng cho hội chứng Albright. Tamoxifen thường được dùng bằng đường uống hàng ngày trong 5 năm đối với bệnh ung thư vú.

Điều chế thụ thể estrogen: Tamoxifen hoạt động bằng cách liên kết với các thụ thể estrogen trong mô vú, ngăn chặn tác dụng của estrogen. Điều này giúp ngăn chặn estrogen kích thích sự phát triển của các tế bào ung thư vú dương tính với thụ thể estrogen.

Tamoxifen thường được sử dụng như liệu pháp bổ trợ sau phẫu thuật và các phương pháp điều trị khác, chẳng hạn như hóa trị hoặc xạ trị, để giảm nguy cơ tái phát ung thư.

Tamoxifen chủ yếu có hiệu quả trong điều trị ung thư vú dương tính với thụ thể estrogen (ER dương tính) hoặc dương tính với thụ thể progesterone (PR dương tính). Nó ít hiệu quả hơn trong các khối u không biểu hiện các thụ thể này.

 

 

 

1) Đau bụng kinh:

Tamoxifen đã được sử dụng hiệu quả để cải thiện lưu lượng máu, giảm co bóp tử cung và giảm đau ở bệnh nhân đau bụng kinh.

2) Ung thư vú:

Tamoxifen được sử dụng để điều trị cả ung thư vú dương tính với thụ thể estrogen giai đoạn đầu và giai đoạn tiến triển (ER dương tính hoặc ER plus) ở phụ nữ trước và sau mãn kinh. Tamoxifen làm tăng nguy cơ chảy máu sau mãn kinh, polyp nội mạc tử cung, tăng sản và ung thư nội mạc tử cung; sử dụng tamoxifen với dụng cụ tử cung giải phóng levonorgestrel có thể làm tăng chảy máu âm đạo sau 1 đến 2 năm, nhưng làm giảm phần nào polyp và tăng sản nội mạc tử cung, nhưng không nhất thiết là ung thư nội mạc tử cung. Ngoài ra, đây là phương pháp điều trị bằng hormone phổ biến nhất đối với bệnh ung thư vú ở nam giới. Nó cũng được FDA chấp thuận để ngăn ngừa ung thư vú ở phụ nữ có nguy cơ mắc bệnh cao. Nó đã được phê duyệt thêm để giảm ung thư đối bên (ở vú đối diện). Việc sử dụng tamoxifen được khuyến cáo trong 10 năm.

Năm 2006, nghiên cứu lâm sàng lớn của STAR đã kết luận rằng raloxifene cũng có hiệu quả trong việc giảm tỷ lệ mắc bệnh ung thư vú. Kết quả cập nhật sau trung bình 6,75 năm theo dõi cho thấy raloxifene giữ lại 76% hiệu quả của tamoxifen trong việc ngăn ngừa ung thư vú xâm lấn, ít hơn 45% ung thư tử cung và ít cục máu đông hơn 25% ở phụ nữ dùng raloxifene so với phụ nữ dùng tamoxifen.

3) Vô sinh

Tamoxifen được sử dụng để kích thích rụng trứng để điều trị vô sinh ở phụ nữ bị rối loạn điều hòa. Nó được đưa ra vào ngày thứ ba đến thứ bảy của chu kỳ của một người phụ nữ.

Tamoxifen cải thiện khả năng sinh sản ở nam giới bị vô sinh bằng cách khử ức chế trục hạ đồi-tuyến yên-tuyến sinh dục (trục HPG) thông qua đối kháng ER và do đó làm tăng tiết hormone tạo hoàng thể (LH) và hormone kích thích nang trứng (FSH) và tăng sản xuất testosterone ở tinh hoàn.

4) Vô sinh

Tamoxifen được sử dụng để kích thích rụng trứng để điều trị vô sinh ở phụ nữ bị rối loạn điều hòa. Nó được đưa ra vào ngày thứ ba đến thứ bảy của chu kỳ của một người phụ nữ.

Tamoxifen cải thiện khả năng sinh sản ở nam giới bị vô sinh bằng cách khử ức chế trục hạ đồi-tuyến yên-tuyến sinh dục (trục HPG) thông qua đối kháng ER và do đó làm tăng tiết hormone tạo hoàng thể (LH) và hormone kích thích nang trứng (FSH) và tăng sản xuất testosterone ở tinh hoàn.

5) Dậy thì sớm

Tamoxifen rất hữu ích trong điều trị dậy thì sớm ngoại vi, chẳng hạn như do hội chứng McCune–Albright, ở cả bé gái và bé trai. Nó đã được phát hiện là làm giảm tốc độ tăng trưởng và tốc độ trưởng thành của xương ở những bé gái dậy thì sớm, và do đó cải thiện chiều cao cuối cùng ở những cá nhân này.

 

 

Tamoxifen rất hữu ích trong điều trị dậy thì sớm ngoại vi, chẳng hạn như do hội chứng McCune–Albright, ở cả bé gái và bé trai. Nó đã được phát hiện là làm giảm tốc độ tăng trưởng và tốc độ trưởng thành của xương ở những bé gái dậy thì sớm, và do đó cải thiện chiều cao cuối cùng ở những cá nhân này.

 

 

Tamoxifen được hấp thu nhanh chóng và rộng rãi từ ruột qua đường uống. Sinh khả dụng đường uống của tamoxifen xấp xỉ 100%, điều này cho thấy chuyển hóa bước đầu ở mức tối thiểu ở ruột và gan. Sau khi uống, nồng độ cao nhất của tamoxifen xảy ra sau ba đến bảy giờ. Mức tamoxifen ở trạng thái ổn định thường đạt được sau 3 đến 4 tuần nhưng có thể lên đến 16 tuần dùng hàng ngày. Nồng độ afimoxifene ở trạng thái ổn định đạt được sau 8 tuần sử dụng tamoxifen hàng ngày. Nồng độ cao nhất của tamoxifen sau một liều uống 40 mg duy nhất là 65 ng/mL và nồng độ ở trạng thái ổn định ở mức 20 mg/ngày là 310 ng/mL. Mức độ tamoxifen cho thấy sự phụ thuộc liều lượng rõ ràng trong khoảng liều lượng từ 1 đến 20 mg/ngày. Mức endoxifen cao hơn khoảng 5 đến 10 lần so với mức afimoxifene, với sự khác biệt lớn giữa các cá nhân. Nồng độ endoxifen đã được báo cáo là từ 10,8 đến 15,9 ng/mL ở trạng thái ổn định trong các chất chuyển hóa bình thường của CYP2D6 trong khi điều trị bằng tamoxifen 20 mg/ngày. Các chất chuyển hóa phong phú nhất của tamoxifen xét về nồng độ lưu hành là N-desmethyltamoxifen, N,N-didesmethyltamoxifen, (Z)-endoxifen và tamoxifen N-oxit.

 

 

tên sản phẩm	Nolvadex, Genox, Tamifen
Tên khác	TMX; ICI-46474
CAS	10540-29-1
Khối lượng phân tử	371.524
MF	C26H29KHÔNG
độ tinh khiết	Trên 98 phần trăm
thẩm mỹ	Bột cyrstalline trắng đến trắng

 

Mọi nhu cầu xin liên hệ
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: cộng với 86-15572565525
Điện tín: cộng với 86-19128233885

 

 

Tamoxifen, được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu Nolvadex cùng với những tên khác, chủ yếu được sử dụng để điều trị và phòng ngừa ung thư vú. Dưới đây là những công dụng chính của tamoxifen (Nolvadex):

Điều trị ung thư vú: Tamoxifen thường được kê toa như một phần của phác đồ điều trị các loại ung thư vú. Nó có hiệu quả ở cả phụ nữ tiền mãn kinh và mãn kinh. Tamoxifen thường được sử dụng như liệu pháp bổ trợ sau phẫu thuật để giảm nguy cơ ung thư tái phát và điều trị ung thư vú tiến triển hoặc di căn.

Ung thư vú dương tính với thụ thể hormone: Tamoxifen đặc biệt hiệu quả trong điều trị ung thư vú dương tính với thụ thể estrogen (ER dương tính) hoặc dương tính với thụ thể progesterone (PR-dương tính). Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn tác động của estrogen lên mô vú, do đó ức chế sự phát triển của các tế bào ung thư phụ thuộc vào estrogen.

Giảm Nguy Cơ Ung Thư Vú: Tamoxifen có thể được kê toa cho những người có nguy cơ cao bị ung thư vú để giảm nguy cơ của họ. Điều này được gọi là phòng ngừa hóa học. Những người có nguy cơ cao có thể bao gồm những người có tiền sử gia đình mắc bệnh ung thư vú hoặc một số đột biến gen nhất định (ví dụ: đột biến BRCA).

Ung thư biểu mô ống dẫn sữa tại chỗ (DCIS): Tamoxifen thường được sử dụng như liệu pháp bổ trợ sau phẫu thuật ung thư biểu mô ống dẫn sữa tại chỗ (DCIS), một dạng ung thư vú không xâm lấn. Nó giúp giảm nguy cơ tái phát DCIS và sự phát triển của ung thư vú xâm lấn.

Sử dụng ngoài nhãn: Tamoxifen đã được khám phá để sử dụng tiềm năng trong các tình trạng khác như vô sinh, gynecomastia (mở rộng mô vú ở nam giới) và rối loạn lưỡng cực. Tuy nhiên, những cách sử dụng này được coi là ngoài nhãn hiệu và cần nghiên cứu thêm.

Điều quan trọng cần lưu ý là chỉ nên dùng tamoxifen (Nolvadex) dưới sự giám sát của chuyên gia chăm sóc sức khỏe có trình độ. Họ có thể cung cấp hướng dẫn phù hợp, theo dõi hiệu quả của nó và quản lý mọi tác dụng phụ tiềm ẩn. Việc theo dõi và giám sát thường xuyên, bao gồm chụp quang tuyến vú và khám phụ khoa, là rất quan trọng trong quá trình điều trị bằng tamoxifen.

 

Chú phổ biến: tamoxifen citrate, nhà sản xuất, nhà cung cấp, nhà máy tamoxifen citrate Trung Quốc