-Bột Dutasteride trị rụng tóc chất lượng hàng đầu CAS:164656-23-9

    Bột Dutasteride là gì?

Dutasteride là một hợp chất azasteroid 4{4}}tổng hợp có chức năng như một chất ức chế cạnh tranh, chọn lọc của cả dạng đồng phân loại 1 và loại 2 của enzyme 5-alpha-reductase. Được phát triển ban đầu bởi Glaxo Wellcome (nay là GSK) và được FDA chấp thuận vào tháng 11 năm 2001 để điều trị chứng tăng sản tuyến tiền liệt lành tính (BPH) với liều 0,5 mg dưới tên biệt dược Avodart, loại thuốc này sau đó đã được điều tra về chứng rụng tóc nội tiết tố nam.

Ở dạng bột thô-khác với viên nang mềm thương mại-dutasteride thể hiện dưới dạng bột tinh thể màu trắng nhạt đến vàng nhạt. Hình thức này chủ yếu được sử dụng bởi các hiệu thuốc pha chế để bào chế các dung dịch bôi tại chỗ tùy chỉnh hoặc bởi các nhà nghiên cứu và cá nhân tham gia vào việc điều chỉnh liều lượng chính xác. Dạng bột mang lại sự linh hoạt cao hơn về liều lượng và đường dùng so với viên nang uống cố định 0,5 mg, mặc dù nó đòi hỏi phải xử lý cẩn thận và đo lường chính xác.

Dutasteride đã nhận được sự chấp thuận theo quy định để điều trị chứng rụng tóc nội tiết tố nam ở Hàn Quốc (2009), Nhật Bản (2015) và Đài Loan. Tại Hoa Kỳ, Vương quốc Anh và hầu hết các nước phương Tây khác, việc sử dụng nó để điều trị rụng tóc vẫn là "không có nhãn hiệu"-có nghĩa là các bác sĩ có thể kê đơn nhưng nhà sản xuất đã không xin phê duyệt của FDA cho chỉ định này.

 

Sự khác biệt về mặt dược lý giữa dutasteride và finasteride nằm ở tính đặc hiệu của enzyme của chúng. Finasteride ức chế chọn lọc đồng phân loại-2 của 5-alpha-reductase. Ngược lại, Dutasteride ức chế cả dạng đồng phân loại 1 và loại 2. Đây không phải là sự khác biệt tầm thường - enzyme loại 1 được biểu hiện ở tuyến bã nhờn, gan và da, trong khi loại 2 chiếm ưu thế ở tuyến tiền liệt, nang lông và mô sinh dục. Bằng cách nhắm mục tiêu cả hai, dutasteride đạt được sự ngăn chặn toàn diện hơn việc sản xuất DHT.

Hậu quả lâm sàng rất đáng kể: dutasteride đường uống với liều 0,5 mg mỗi ngày làm giảm nồng độ DHT huyết thanh khoảng 90-98%, so với khoảng 70-71% của finasteride. Giảm DHT da đầu cũng được phát âm tương tự. Sự ức chế gần như toàn bộ DHT này là cơ chế chính giúp dutasteride ngăn chặn quá trình thu nhỏ nang trứng, cho phép các nang thu nhỏ phục hồi và thúc đẩy quá trình mọc lại của tóc dày hơn, khỏe mạnh hơn.

Điều quan trọng là dutasteride không phải là chất kháng androgen theo nghĩa truyền thống-nó không chặn các thụ thể androgen hoặc thay thế DHT khỏi các vị trí liên kết của nó. Đúng hơn, nó hoạt động như một androgenbộ điều biến, giảmsản xuấtcủa DHT trong khi để mức testosterone tăng lên như một phản ứng bù đắp.

Bột Dutasteride được chỉ định dành cho nam giới mắc chứng rụng tóc nội tiết tố nam-là tình trạng tóc mỏng dần, di truyền theo mô hình đặc trưng là rụng tóc ở thái dương và mỏng ở đỉnh đầu. Nó không hiệu quả đối với các dạng rụng tóc khác như telogen effluvium, rụng tóc từng vùng hoặc rụng tóc do sẹo, vì những tình trạng này phát sinh từ các cơ chế không liên quan đến DHT.

Thực hành lâm sàng thường dự trữ dutasteride cho những trường hợp mà finasteride được chứng minh là không đủ hoặc rụng tóc ở mức độ vừa phải đến nặng thay vì rất sớm và nhẹ. Hơn một phần ba số bác sĩ phẫu thuật cấy tóc báo cáo rằng họ luôn hoặc thường xuyên khuyên dùng dutasteride cho bệnh nhân của mình.

Chống chỉ định dùng Dutasteride ở phụ nữ, đặc biệt là những người đang mang thai hoặc có thể mang thai do nguy cơ phát triển bất thường cơ quan sinh dục ngoài ở bào thai nam. Đàn ông đang cố gắng thụ thai cũng nên thận trọng vì một lượng nhỏ có thể được truyền qua tinh dịch. Các chống chỉ định khác bao gồm quá mẫn cảm với dutasteride, bệnh gan và tăng nguy cơ ung thư tuyến tiền liệt.

Bằng chứng ủng hộ hiệu quả của dutasteride rất mạnh mẽ. Một đánh giá biểu đồ hồi cứu đa trung tâm trên 600 nam giới mắc chứng rụng tóc nội tiết tố nam đã chứng minh rằng dutasteride 0,5 mg mỗi ngày tốt hơn Finasteride 1 mg mỗi ngày trong việc cải thiện tình trạng rụng tóc, với các tác dụng phụ có thể so sánh được. Một thử nghiệm ngẫu nhiên, có đối chứng giả dược-ở nam giới từ 20-50 tuổi cho thấy dutasteride 0,5 mg làm tăng đáng kể số lượng tóc và cải thiện sự phát triển của tóc ở tuần 24 so với cả finasteride và giả dược. Dutasteride đã được phát hiện là mạnh hơn khoảng ba lần so với finasteride trong việc ức chế loại{10}}AR và mạnh hơn 100 lần trong việc ức chế loại-2 5AR.

Ngoài việc tăng số lượng tóc, bệnh nhân còn cho biết độ che phủ da đầu được cải thiện, chất lượng cuộc sống được nâng cao và sự hài lòng khi điều trị cao hơn. Thuốc vừa ngăn ngừa sự mất mát thêm, vừa đảo ngược quá trình thu nhỏ. Khoảng 65-90% bệnh nhân thấy tình trạng rụng tóc đã ổn định, trong khi 48-77% cho thấy tóc mọc lại rõ rệt.

Công thức dạng bột mang lại nhiều lợi ích hơn so với viên nang thương mại. Các dung dịch tại chỗ phức hợp có thể làm giảm sự hấp thu toàn thân và do đó làm giảm tác dụng phụ toàn thân, đồng thời cho phép nồng độ cục bộ cao hơn ở cấp độ nang trứng. Lăn kim vi điểm kết hợp với dutasteride bôi tại chỗ đã cho thấy nhiều hứa hẹn: một nghiên cứu ngẫu nhiên cho thấy 52,9% nam giới sử dụng lăn kim vi điểm cộng với 0,01% dutasteride bôi tại chỗ cho thấy sự cải thiện đáng kể ở tuần 16, so với 17,6% ở nhóm kiểm soát nước muối-lăn kim vi điểm.

Liều lượng tối ưu của dutasteride để điều trị rụng tóc vẫn là một chủ đề tranh luận lâm sàng, phần lớn là do thuốc được sử dụng ngoài nhãn hiệu- và không có quy trình dùng thuốc tiêu chuẩn hóa nào tồn tại. Phương pháp phổ biến nhất là uống 0,5 mg một lần mỗi ngày-cùng liều dùng cho bệnh BPH. Tuy nhiên, nhiều bác sĩ hiện nay ủng hộ việc dùng thuốc ít thường xuyên hơn do thời gian bán thải đặc biệt dài của thuốc.

Hiệp hội bác sĩ phẫu thuật phục hồi tóc quốc tế báo cáo rằng hầu hết các bác sĩ khuyên dùng 0,5 mg hai lần mỗi tuần để đạt được mức giảm DHT đủ. Một số học viên khuyên dùng hai hoặc ba lần mỗi tuần, kinh nghiệm lâm sàng cho thấy thường là đủ để thấy sự cải thiện về tốc độ phát triển của tóc. Một nhóm nhỏ bệnh nhân có thể cần dùng thuốc hàng ngày nếu họ đáp ứng kém với chế độ điều trị gián đoạn.

Đối với những người sử dụng bột dutasteride để pha chế, việc đo lường chính xác là rất quan trọng. Bột phải được cân bằng cân phân tích có độ chính xác đến 0,1 mg, vì ngay cả những sai sót nhỏ cũng có thể làm thay đổi đáng kể liều lượng được cung cấp. Đối với các chế phẩm bôi tại chỗ, nồng độ thường dao động từ 0,01% đến 0,1%, kết hợp với các chất dẫn như propylene glycol, ethanol hoặc dung dịch minoxidil thương mại.

Dutasteride không phải là thuốc "chu kỳ" theo nghĩa là steroid đồng hóa hoặc các chất-tăng cường hiệu suất. Đây là một liệu pháp duy trì mãn tính-việc ngừng sử dụng sẽ dẫn đến việc DHT dần dần trở lại mức cơ bản và tình trạng rụng tóc tiếp tục xảy ra. Tuy nhiên, khái niệm “chu kỳ” có liên quan trong hai bối cảnh.

Đầu tiên, giai đoạn nạp có thể được sử dụng để đẩy nhanh việc đạt được nồng độ ở trạng thái ổn định{0}}. Do thời gian bán thải-dài của thuốc nên có thể mất từ ​​90 đến 120 ngày dùng thuốc liên tục để đạt được mức-trạng thái ổn định. Một số bác sĩ lâm sàng khuyến nghị nên sử dụng thời gian nạp thuốc ngắn hàng ngày, sau đó chuyển sang dùng liều duy trì ngắt quãng. Nồng độ ở trạng thái ổn định-đối với liều 0,5 mg mỗi ngày thứ tư là khoảng 3,7 mg, cần dùng 15 liều liên tiếp hàng ngày để đạt được.

Thứ hai, kết quả có thể nhìn thấy được tuân theo một mốc thời gian có thể dự đoán được. Thông thường phải mất ba đến sáu tháng trước khi bệnh nhân bắt đầu quan sát thấy những cải thiện rõ rệt. Sự giảm DHT ở da đầu xảy ra chậm hơn so với sự giảm toàn thân vì tuyến tiền liệt hấp thụ dutasteride nhanh hơn da đầu, do mạng lưới mạch máu và mật độ enzyme khác nhau. Hiệu quả điều trị tối đa có thể cần tới một năm điều trị liên tục. Dòng thời gian kéo dài này phản ánh cả dược động học của thuốc và sinh học của chu kỳ phát triển tóc-các nang tóc phải hoàn thành nhiều chu kỳ tăng trưởng, hồi phục và nghỉ ngơi trước khi những cải thiện trở nên rõ ràng.

Thời gian bán thải-của dutasteride là đặc tính dược động học đặc biệt nhất và là yếu tố chính thúc đẩy chiến lược dùng thuốc. Thời gian bán thải trong huyết tương-là khoảng năm tuần-khoảng 35 ngày. Điều này so với chỉ sáu đến tám giờ đối với finasteride. Về mặt thực tế, điều này có nghĩa là sau một liều duy nhất 0,5 mg, một nửa lượng thuốc vẫn còn trong cơ thể sau 5 tuần. Sau mười tuần, vẫn còn một-quý. Sau mười lăm tuần,{11}}còn lại một phần tám.

Thời gian bán thải kéo dài{0}}xuất phát từ ái lực đặc biệt của dutasteride với protein huyết tương, đặc biệt là albumin, do nó liên kết chặt chẽ và từ đó nó chỉ giải phóng chậm. Sự liên kết với protein này tạo ra hiệu ứng dự trữ, duy trì nồng độ điều trị lâu dài sau liều cuối cùng. Một số nguồn báo cáo thời gian bán thải vượt quá 240 giờ (mười ngày), mặc dù con số 5- tuần (840 giờ) được trích dẫn rộng rãi hơn trong tài liệu dược động học.

Thời gian bán hủy dài này{0}}có một số ý nghĩa lâm sàng. Đầu tiên, nó cho phép dùng thuốc gián đoạn-dùng thuốc hai hoặc ba lần mỗi tuần là đủ để duy trì-sự ức chế DHT ở trạng thái ổn định. Thứ hai, điều đó có nghĩa là bất kỳ tác dụng phụ nào phát triển sẽ tồn tại trong nhiều tuần hoặc nhiều tháng sau khi ngừng thuốc, thay vì giải quyết trong vòng vài ngày. Thứ ba, cần có một thời gian dài để điều trị nếu bệnh nhân muốn thụ thai hoặc chuyển đổi liệu pháp. Thứ tư, nó giải thích tại sao thuốc cần nhiều tháng để đạt được trạng thái ổn định và nhiều tháng hơn để tạo ra tác dụng rõ rệt.

Thuật ngữ "liệu pháp sau{0}} chu kỳ" bắt nguồn từ bối cảnh sử dụng steroid đồng hóa, trong đó nội tiết tố androgen ngoại sinh ngăn chặn việc sản xuất testosterone tự nhiên và PCT được sử dụng để khôi phục lại sự cân bằng nội tiết tố nội sinh. Dutasteride không ức chế testosterone-trên thực tế, nótăng lênlưu thông testosterone bằng cách ngăn chặn sự chuyển đổi của nó thành DHT. Do đó, PCT thông thường được áp dụng trong giới thể hình không liên quan đến việc sử dụng dutasteride.

Tuy nhiên, nếu người ta hiểu "PCT" rộng hơn là "điều gì xảy ra khi bạn ngừng dùng thuốc" thì sẽ nảy sinh một số cân nhắc. Do có thời gian sử dụng là 5-nửa tuần- nên dutasteride không bị trôi đi nhanh chóng. Việc ngừng sử dụng dẫn đến sự trở lại dần dần, không đột ngột của DHT về mức cơ bản. Sự suy giảm chậm này có nghĩa là bệnh nhân không gặp phải hiệu ứng “sụp đổ” hoặc phục hồi đột ngột. Tuy nhiên, điều đó cũng có nghĩa là bất kỳ tác dụng phụ androgen nào-chẳng hạn như giảm ham muốn tình dục, rối loạn cương dương hoặc thay đổi tâm trạng-có thể kéo dài hàng tuần đến hàng tháng sau liều cuối cùng.

Đối với những bệnh nhân ngừng thuốc do tác dụng phụ, thời gian bán thải kéo dài-là con dao hai lưỡi: vừa ngăn chặn sự dao động nội tiết tố đột ngột, vừa kéo dài thời gian xảy ra tác dụng phụ. Đối với những bệnh nhân ngừng sử dụng vì đã đạt được kết quả mong muốn, quá trình rụng tóc chậm có nghĩa là lợi ích của tóc có thể tồn tại trong một thời gian, nhưng quá trình thu nhỏ cơ bản do DHT{3}} điều khiển cuối cùng sẽ tiếp tục trở lại khi mức DHT bình thường hóa.

Một số bác sĩ lâm sàng ủng hộ việc "giảm liều" thay vì ngừng đột ngột, mặc dù cơ sở lý luận về dược động học của việc giảm liều còn yếu do thuốc tự giảm dần một cách hiệu quả do thời gian bán thải dài. Liên quan nhiều hơn là nhu cầu tiềm tàng về các liệu pháp ngăn chặn DHT-thay thế nếu ngừng sử dụng dutasteride-bệnh nhân có thể chuyển sang dùng finasteride hoặc thuốc kháng androgen tại chỗ-để duy trì mức độ ức chế DHT ở một mức độ nào đó.

Đối với những người gặp phải tác dụng phụ và muốn tăng tốc độ phục hồi, không có tác nhân đảo ngược cụ thể nào tồn tại. Quản lý mang tính hỗ trợ: theo dõi cho đến khi các triệu chứng được giải quyết, đồng thời hiểu rằng việc giải quyết hoàn toàn có thể mất vài tháng. Trong trường hợp nghiêm trọng, có thể cần phải tham khảo ý kiến ​​​​bác sĩ nội tiết.

Cấu hình tác dụng phụ của dutasteride tương tự như của finasteride, mặc dù thời gian bán thải kéo dài-có nghĩa là tác dụng phụ có thể dai dẳng hơn nếu chúng xảy ra. Các tác dụng phụ được báo cáo phổ biến nhất bao gồm giảm ham muốn tình dục, rối loạn cương dương, rối loạn xuất tinh, chứng vú to ở nam giới (ngực to), mệt mỏi và rối loạn tâm trạng bao gồm trầm cảm. Những tác dụng này phụ thuộc vào liều lượng-và xảy ra ở một số ít bệnh nhân-phần lớn dung nạp thuốc mà không gặp tác dụng phụ đáng kể.

Nguy cơ tác dụng phụ về tình dục xuất hiện tương tự giữa dutasteride và finasteride, mặc dù dutasteride có tác dụng ức chế DHT lớn hơn. Điều này cho thấy mối quan hệ giữa việc giảm DHT và chức năng tình dục không hoàn toàn tuyến tính-có thể có một ngưỡng dưới ngưỡng mà việc ức chế thêm DHT không làm tăng nguy cơ tác dụng phụ theo tỷ lệ.

Dữ liệu về tính an toàn lâu dài-có nguồn gốc chủ yếu từ các nghiên cứu về tuyến tiền liệt, trong đó bệnh nhân dùng thuốc trong nhiều năm. Những nghiên cứu này chưa xác định được mối lo ngại lớn- lâu dài về an toàn ngoài hồ sơ tác dụng phụ đã biết. Tuy nhiên, tác dụng của thuốc đối với quá trình tổng hợp steroid thần kinh-5-alpha-reductase có liên quan đến việc sản xuất một số steroid hoạt động thần kinh nhất định-vẫn là một lĩnh vực đang được nghiên cứu và quan tâm đối với một số bệnh nhân.

Tên thương mại	Loniten, Rogaine,2,4-Diamino-6-piperidinopyrimidine 3-oxit
CAS	38304-91-5
Khối lượng mol	209.253
MF	C9H15N5O
độ tinh khiết	Trên 98%
Thiết bị	Bột tinh thể màu trắng

 

 

Mọi nhu cầu xin vui lòng liên hệ với chúng tôi

Email: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Điện tín: +86-15871669785

   

                                  

 

Bột dutasteride chất lượng hàng đầu-là một trong những biện pháp can thiệp dược lý mạnh mẽ nhất hiện có đối với chứng rụng tóc nội tiết tố nam. Sự ức chế kép của cả hai dạng đồng phân 5-alpha-reductase giúp đạt được mức ức chế gần như-tổng số DHT-mức hiệu quả vượt qua Finasteride và đặt nó lên vị trí cao nhất trong các liệu pháp điều trị rụng tóc y tế. Công thức dạng bột mang lại sự linh hoạt trong việc pha chế và sử dụng tại chỗ, có khả năng giảm thiểu tác dụng phụ toàn thân trong khi vẫn duy trì hiệu quả tại chỗ.

Đặc điểm xác định của thuốc-năm{1}}nửa tuần-thời gian sử dụng-định hình mọi khía cạnh của việc sử dụng lâm sàng: tần suất dùng thuốc, thời gian phát huy tác dụng, sự tồn tại của tác dụng phụ và thời gian thải thuốc. Hồ sơ dược động học này đòi hỏi bệnh nhân phải kiên nhẫn (kết quả cần nhiều tháng mới có) và sự thận trọng của người kê đơn (tác dụng phụ nếu xảy ra sẽ không thể hồi phục nhanh chóng).

Đối với bệnh nhân thích hợp,-người đàn ông mắc chứng rụng tóc nội tiết tố nam đã được ghi nhận và đã thất bại với Finasteride hoặc đang tìm cách ức chế DHT tối đa-dutasteride sẽ cung cấp một công cụ mạnh mẽ. Đây không phải là một phương pháp chữa trị mà là một chiến lược quản lý mãn tính: cần tiếp tục sử dụng để duy trì lợi ích và việc ngừng sử dụng sẽ dẫn đến lợi ích cuối cùng bị đảo ngược. Với việc lựa chọn bệnh nhân phù hợp, sự đồng ý có hiểu biết về thời gian bán hủy-kéo dài và hồ sơ tác dụng phụ cũng như những kỳ vọng thực tế về tiến trình cho kết quả, bột dutasteride có thể là một sự bổ sung mang tính thay đổi cho vũ khí điều trị rụng tóc.

Chú phổ biến: -bột dutasteride trị rụng tóc chất lượng hàng đầu cas:164656-23-9, Trung Quốc bột dutasteride trị rụng tóc chất lượng hàng đầu cas:164656-23-9 nhà sản xuất, nhà cung cấp, nhà máy