Toremifene Citrate( Fareston ) Điều trị ung thư vú CAS:89778-27-8

Toremifene (còn được biết đến với nhãn hiệu và tên thương mại Fareston) là thành viên của một danh mục, họ và nhóm thuốc được gọi là SERM (Bộ điều chế thụ thể Estrogen chọn lọc). SERM thuộc một nhóm thuốc thậm chí còn rộng hơn được gọi là thuốc chống estrogen và họ hàng của SERM (cũng thuộc nhóm thuốc chống estrogen) là chất ức chế aromatase, thường được viết tắt là AI. SERM bao gồm các hợp chất như Toremifene, Nolvadex (Tamoxifen) và Clomid (Clomiphene Citrate). Chất ức chế Aromatase (AI) bao gồm các hợp chất như Arimidex (Anastrozole), Aromasin (Exemestane) và Letrozole (Femara). Mặc dù cả hai đều thuộc danh mục thuốc kháng estrogen, nhưng cả hai đều là những phân nhóm phụ tách ra thành họ riêng của chúng, vì SERM và AI khác nhau rất nhiều về cơ chế hoạt động trong cơ thể con người liên quan đến cách chúng kiểm soát hoặc ngăn chặn Estrogen.

Toremifene Citrate (Fareston, Acapodene) là một chất điều biến thụ thể estrogen chọn lọc qua đường uống (SERM) giúp chống lại hoạt động của estrogen trong cơ thể. Liên quan về mặt hóa học với tamoxifen, toremifene là một chất điều biến thụ thể estrogen chọn lọc (SERM). Tác nhân này liên kết cạnh tranh với các thụ thể estrogen, do đó cản trở hoạt động của estrogen. Toremifene cũng có đặc tính estrogen nội tại, được biểu hiện tùy theo loại hoặc loài mô.

Fareston (toremifene citrate) là một chất chủ vận/đối kháng estrogen có tác dụng ngăn chặn estrogen tiếp cận các tế bào ung thư được sử dụng để làm chậm sự phát triển của ung thư vú di căn (ung thư đã lan từ khối u ban đầu). Không giống như hóa trị, Fareston không thực sự tiêu diệt tế bào ung thư.

 

 

 

SERM thực sự là 'thuốc chặn Estrogen', trong khi AI thì không. SERM hoạt động để ngăn chặn hoạt động của Estrogen tại các vị trí thụ thể mục tiêu của chúng trong các mô khác nhau (chủ yếu là mô vú) và chúng thực hiện điều này bằng cách liên kết mạnh hơn với các thụ thể Estrogen trong các mô này so với chính Estrogen, chiếm lấy vị trí mà Estrogen thường làm một cách hiệu quả. Các SERM sẽ vẫn được liên kết với vị trí thụ thể và vẫn ở trạng thái trơ (chúng sẽ không kích hoạt các thụ thể hoặc thực hiện bất kỳ hành động nào). Điều này dẫn đến việc Estrogen không thể liên kết với các thụ thể này (vì chúng đã bị SERM chiếm giữ). Trong khi SERM ngăn chặn hoạt động của Estrogen ở một số vị trí thụ thể nhất định, SERM có thể và cũng hoạt động như estrogen ở các vị trí thụ thể khác trong các mô khác trong cơ thể (chẳng hạn như ở gan, có thể có lợi). Điều này được gọi là hoạt động chủ vận Estrogen và hoạt động đối kháng Estrogen. Trong mọi trường hợp, SERM không có tác dụng làm giảm tổng lượng Estrogen trong huyết tương lưu thông trong cơ thể – chúng chỉ ngăn chặn hoạt động của nó trong một số mô nhất định. Thay vào đó, các chất ức chế Aromatase (AI) là những hợp chất sẽ làm giảm tổng lượng Estrogen lưu thông trong cơ thể bằng cách liên kết với enzyme chịu trách nhiệm chuyển đổi (aromatization) androgen thành Estrogen. Enzyme này được gọi là aromatase. AI hấp dẫn hơn khi làm chất nền cho enzyme aromatase so với các mục tiêu cơ chất truyền thống của enzyme aromatase, đó là nội tiết tố androgen (chẳng hạn như Testosterone). Kết quả là enzyme aromatase bị chiếm giữ bởi AI và do đó không thể tham gia vào các phản ứng hóa học với nội tiết tố androgen. Điều này dẫn đến việc Estrogen không thể được sản xuất từ ​​nguồn gốc và do đó nồng độ Estrogen nói chung bị giảm trong cơ thể.

Theo như Toremifene được biết, nó là một SERM có đặc tính chủ vận và đối kháng hỗn hợp trên thụ thể Estrogen và được phân loại là chất tương tự triphenylethylene có cấu trúc rất giống với Nolvadex (Tamoxifen) và Clomid (Clomiphene Citrate). Toremifene (Fareston) có thể được coi là chị em rất thân với Nolvadex vì họ rất giống nhau. Toremifene cũng là một hợp chất không steroid. Nó được phân loại là thuốc trị ung thư vú trong điều trị ung thư vú ở phụ nữ sau mãn kinh được xác định là dương tính với thụ thể Estrogen (hoặc chưa rõ thụ thể Estrogen). Điều này có nghĩa là nó là một loại thuốc được sử dụng cho mục đích ngăn chặn và điều trị bệnh ung thư vú ở phụ nữ bị Estrogen làm trầm trọng thêm thông qua hoạt động của Estrogen tại các thụ thể mô vú, có thể thúc đẩy sự phát triển của ung thư thông qua hoạt động thúc đẩy tăng trưởng mô của nó trong mô vú. Toremifene, như đã mô tả trước đây, liên kết với các vị trí thụ thể này và ngăn chặn khả năng Estrogen tiếp tục kích hoạt các vị trí thụ thể trong mô vú, do đó ngăn chặn hoặc ngăn chặn quá trình phát triển khối u có thể bị Estrogen làm trầm trọng thêm.

Toremifene đã trở nên phổ biến với steroid đồng hóa sử dụng cho các vận động viên thể hình và vận động viên vì những lý do giống hệt như Nolvadex: nó được sử dụng để chống lại hành động và/hoặc ngăn chặn một số tác động của việc dư thừa Estrogen trong cơ thể do quá trình tạo hương thơm của nhiều loại nội tiết tố androgen khác nhau được sử dụng ( chẳng hạn như Testosterone hoặc Dianabol chẳng hạn). Đặc biệt, Toremifene được sử dụng để giảm thiểu, làm dịu và/hoặc ngăn ngừa tác dụng phụ liên quan đến Estrogen của bệnh gynecomastia (sự phát triển của mô vú ở nam giới).

Toremifene Citrate là một hợp chất rất mới và gần đây đã được FDA chấp thuận vào năm 1997 dưới dạng thuốc kê đơn và được bán phổ biến nhất dưới nhãn hiệu và tên thương mại Fareston trên thị trường thuốc kê đơn ở Hoa Kỳ. GTx, Inc. là công ty dược phẩm đầu tiên và hiện tại đảm nhận việc sản xuất Toremifene dưới nhãn hiệu Fareston. Toremifene dưới thương hiệu Fareston cũng có mặt ở nhiều quốc gia khác trên thế giới, chẳng hạn như: Thổ Nhĩ Kỳ, Thái Lan, Châu Phi, Thụy Sĩ, Tây Ban Nha, Bồ Đào Nha, Nga, Thụy Điển, Đức, Hy Lạp, Phần Lan, Ireland, Hungary, Pháp , Nam Phi, Úc, Cộng hòa Séc, Úc, Ý và Anh (Vương quốc Anh). Nó là một sản phẩm rất phổ biến và rộng rãi, giống như Nolvadex, họ hàng gần của nó và có thể được tìm thấy ở hầu hết mọi nơi trên thế giới.

Câu hỏi còn lại (và thường được hỏi) liên quan đến Toremifene là liệu nó có hiệu quả, hiệu quả hơn và/hoặc lợi thế hơn so với người chị Nolvadex của nó hay không.

 

 

Người ta đã đề cập rằng Toremifene là một SERM và có tác dụng ngăn chặn Estrogen ở các vị trí thụ thể khác nhau trong một số mô trong cơ thể (đặc biệt là mô vú). Theo lời giải thích của giáo dân, Toremifene giả vờ là một Estrogen 'giả' chiếm giữ các thụ thể Estrogen trong mô vú. Với những thụ thể này bị Toremifene chiếm giữ, Estrogen thực sự không thể thực hiện công việc của mình ở đó. Toremifene không làm giảm tổng lượng Estrogen trong huyết tương. Ngoài việc đối kháng với các thụ thể Estrogen trong mô vú, nó còn đối kháng với Estrogen ở tuyến dưới đồi (về cơ bản, điều này 'đánh lừa' vùng dưới đồi nghĩ rằng có rất ít hoặc không có nồng độ Estrogen lưu thông trong cơ thể, khiến nó tăng cường sản xuất. của Testosterone để nó có thể sử dụng quá trình tạo hương thơm để khôi phục các mức này. Toremifene cũng có tác dụng chủ vận với các thụ thể Estrogen trong các mô khác trong cơ thể (đặc biệt là trong gan). Điều này có nghĩa là trong khi Toremifene sẽ hoạt động như một chất chống estrogen trong mô vú và vùng dưới đồi, nó sẽ hoạt động như một Estrogen trong gan. Điều này có thể có những tác động có lợi, đặc biệt là trong chu kỳ steroid đồng hóa, chẳng hạn như cải thiện và chuyển mức cholesterol sang phạm vi thuận lợi hơn.

Mặc dù Toremifene có liên quan chặt chẽ với Nolvadex, nhưng nó có một chút khác biệt ở các khía cạnh khác đã được phát hiện (một số mặt tốt và một số mặt xấu). So với Nolvadex, vấn đề đầu tiên cần quan sát là mối lo ngại ngày càng tăng của nhiều người đối với tác động gây ung thư trên mô gan mà Nolvadex thể hiện. Cần phải hiểu rằng những tác dụng này đã được quan sát thấy khi sử dụng trong thời gian dài và sẽ không có vấn đề gì khi sử dụng trong thời gian rất ngắn mà các vận động viên thể hình và vận động viên tham gia, nhưng sẽ an ủi một số người khi biết rằng Toremifene ít gây tổn hại gan hơn. tác dụng độc hại/gây ung thư hơn Nolvadex, nhưng mọi người vẫn nên lưu ý rằng vì Toremifene vẫn là một chất tương tự của Nolvadex nên nó vẫn thể hiện nhiều tác dụng độc hại liên quan đến gan.

Ngoài ra còn có bằng chứng lâm sàng cho thấy Toremifene có thể thể hiện lợi thế so với các SERM khác như Nolvadex thông qua khả năng không chỉ thể hiện sự ức chế sự phát triển của mô vú mà còn gây ra apoptosis (hoặc chết tế bào theo chương trình) của mô vú và tế bào khối u ở bệnh nhân ung thư vú. Đây là bằng chứng và thông tin rất hứa hẹn, nhưng cần hiểu rằng đôi khi bệnh nhân ung thư vú sẽ phản ứng rất khác với những người khỏe mạnh với các phương pháp điều trị bằng thuốc khác nhau. Nhưng điều này sẽ cung cấp một số bằng chứng cho thấy Toremifene có thể phá hủy rất tốt mô vú to ngoài việc ngăn chặn và ngăn chặn sự phát triển của nó. Toremifene (Fareston) cũng đã chứng minh được khả năng làm giảm nồng độ Prolactin trong cơ thể ở mức 300mg mỗi ngày sau 8 tuần. Đây là thông tin rất thú vị vì Toremifene có thể được sử dụng làm thuốc chống Prolactin nếu cần. Tuy nhiên, có thể điều này chỉ xảy ra ở bệnh nhân ung thư vú.

Tuy nhiên, có một số khía cạnh và đặc tính tiêu cực của Toremifene. Đầu tiên và có lẽ quan trọng nhất là tác động tiêu cực mà Tore thể hiện đối với nồng độ SHBG (Globulin liên kết với hormone giới tính) trong cơ thể, trong đó nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh rằng mặc dù Toremifene có thể và thực sự kích thích sản xuất Testosterone nội sinh tự nhiên (điều này tốt cho sức khỏe sau sinh). - liệu pháp chu kỳ – PCT), trên thực tế nó làm tăng nồng độ SHBG trong cơ thể. Điều này có ý nghĩa gì đối với người tập thể hình, vận động viên và người sử dụng steroid đồng hóa là việc tăng SHBG sẽ có nghĩa là Testosterone tự do sẽ có ít hơn trong cơ thể. SHBG là một loại protein liên kết với các hormone giới tính như Testosterone và khiến nó không hoạt động khi nó bị ràng buộc với nó, có tác dụng là 'còng tay' Testosterone (hoặc các nội tiết tố androgen và hormone giới tính khác nhạy cảm với SHBG). Kết quả là hormone mà nó liên kết (trong trường hợp này là Testosterone) cuối cùng chỉ trôi nổi trong hệ tuần hoàn và không thể thực hiện công việc của mình (Testosterone tự do so với Testosterone bị ràng buộc). Do đó, độ cao của SHBG không phải là điều tốt cho việc phục hồi sau chu kỳ hoặc để nâng cao hiệu suất trong chu kỳ, điều này có thể làm giảm tiềm năng của Toremifene như một hợp chất phục hồi trong PCT (Liệu pháp sau chu kỳ). Để so sánh, Nolvadex chưa được chứng minh là có tác dụng này đối với SHBG trong hơn 5 thập kỷ sử dụng và nghiên cứu (so với Toremifene chưa đầy một thập kỷ rưỡi nghiên cứu và sử dụng).

 

 

Để điều trị ung thư vú, Toremifene được sử dụng với liều 60mg mỗi ngày. Cả phụ nữ và nam giới đều có thể được kê đơn thuốc Fareston (Toremifene) để giúp ngăn ngừa sự phát triển của tế bào ung thư trong các mô vú. Toremifene thường được dùng trong 1 năm, nhưng thời gian này có thể kéo dài đến 2-3 năm nếu không thấy sự thuyên giảm hoặc sự suy giảm của các mô ung thư tuyến và ống ung thư.

Người sử dụng steroid và người tập thể hình có thể sử dụng Toremifene để ngăn ngừa chứng gynecomastia do nó ngăn chặn thụ thể estrogen (ER) trong mô vú. Khi sử dụng steroid đồng hóa dựa trên testosterone, nồng độ estrogen trong tuần hoàn tăng lên dẫn đến xuất hiện các tác dụng phụ liên quan đến estrogen. Toremifene được khuyên dùng ở mức 30-60mg mỗi ngày, tuy nhiên, nhiều người chọn Nolvadex (Tamoxifen Citrate) vì đây là giải pháp thay thế rẻ hơn và hiệu quả hơn.

Người sử dụng steroid trước tiên nên tìm cách kiểm soát nồng độ estrogen cao bằng cách sử dụng chất ức chế aromatase (AI), chứ không phải chặn estrogen. Việc ngăn chặn estrogen được coi là biện pháp cuối cùng trong điều trị AI là chưa đủ. Khi sử dụng nhiều nội tiết tố androgen như Testosterone Enantahte, Dianabol và Deca-Durabolin, có thể cần phải có AI và SERM như Toremifene.

Toremifene là một tác nhân trị liệu sau chu kỳ (PCT) hiệu quả, nhưng không mạnh bằng Tamoxifen (Nolvadex) trong các nghiên cứu so sánh. Tuy nhiên, Toremifene được coi là SERM thế hệ thứ hai và là sự thay thế an toàn hơn cho Nolvadex, thường dẫn đến ít tác dụng phụ hơn. Liều lượng 120mg trong tuần đầu tiên của Toremifene được đề xuất, sau đó là 60mg mỗi ngày trong 5 tuần như một phương pháp điều trị sau chu kỳ đối với các triệu chứng testosterone thấp.

 

 

tên sản phẩm	Fareston
Vài cái tên khác	(Z)-Toremifene; 4-Chlorotamoxifen; 4-CT; Acapodene; CCRIS-8745; FC-1157; FC{1}}a; GTx-006; NK-622; NSC-613680
CAS	89778-26-7
Khối lượng phân tử	405.97
Công thức	C26H28ClKHÔNG
độ tinh khiết	Trên 98%
Thiết bị	Bột tinh thể trắng

 

Mọi nhu cầu xin vui lòng liên hệ với chúng tôi
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: +86-15572565525
Điện tín: +86-19128233885

 

 

Toremifene và tamoxifen là những loại thuốc tương tự nhưng khác biệt thuộc cùng một nhóm thuốc được gọi là bộ điều biến thụ thể estrogen chọn lọc (SERM). Chúng có một số điểm tương đồng về cơ chế hoạt động và cách sử dụng nhưng cũng có những điểm khác biệt.

Cả hai loại thuốc này đều hoạt động bằng cách ngăn chặn tác dụng của estrogen trong một số mô. Chúng được sử dụng trong điều trị ung thư vú, đặc biệt là trong ung thư vú dương tính với thụ thể hormone, nơi các tế bào ung thư phụ thuộc vào estrogen để phát triển.

Dưới đây là một số khác biệt giữa toremifene và tamoxifen:

1. Cấu trúc hóa học: Mặc dù cả hai đều thuộc lớp SERM nhưng chúng có cấu trúc hóa học khác nhau. Toremifene là một dẫn xuất clo hóa của tamoxifen.

2. Sự chấp thuận của FDA: Tamoxifen đã được phê duyệt cho cả bệnh ung thư vú giai đoạn đầu và giai đoạn tiến triển, cũng như để giảm nguy cơ ung thư vú ở những phụ nữ có nguy cơ cao. Toremifene được phê duyệt đặc biệt để điều trị ung thư vú di căn ở phụ nữ sau mãn kinh.

3. Chuyển hóa: Chúng được chuyển hóa khác nhau trong cơ thể, có khả năng dẫn đến các tác dụng phụ và tương tác khác nhau với các loại thuốc khác.

4. Hiệu quả và tác dụng phụ: Mặc dù cả hai loại thuốc đều có những điểm tương đồng về hiệu quả chống lại bệnh ung thư vú, nhưng chúng có thể có các tác dụng phụ khác nhau. Một số cá nhân có thể dung nạp một loại thuốc tốt hơn loại thuốc kia.

Cả hai loại thuốc này đều được các nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe kê toa dựa trên nhu cầu của từng bệnh nhân, xem xét các yếu tố như giai đoạn ung thư, tiền sử bệnh và các tác dụng phụ tiềm ẩn.

 

Chú phổ biến: toremifene citrate(fareston ) điều trị bệnh ung thư vú:89778-27-8, Trung Quốc toremifene citrate(fareston ) điều trị bệnh ung thư vú:89778-27-8 nhà sản xuất, nhà cung cấp, nhà máy