Cao-Chất lượng STROmusC MK2866(Ostarine)25mg*100 Dành cho thể hình CAS:841205-47-8

   MK2866 (Ostarine) là gì?

MK2866, được biết đến với tên thương mại là Ostarine và có tên khoa học là Enobosarm hoặc GTx-024, thuộc nhóm hợp chất được gọi là Bộ điều biến thụ thể Androgen chọn lọc (SARM). Được phát triển ban đầu bởi GTx, Inc. (nay là Oncternal Therapeutics), nó được thiết kế để điều trị các tình trạng teo cơ-bao gồm chứng suy nhược do ung thư, thiểu cơ và loạn dưỡng cơ Duchenne. Không giống như các steroid đồng hóa-androgen truyền thống, Ostarine được thiết kế để liên kết có chọn lọc với các thụ thể androgen trong mô cơ và xương đồng thời giảm thiểu hoạt động ở tuyến tiền liệt, da đầu và các mô khác nơi tác dụng phụ của androgen là không mong muốn.

Hợp chất này đã tiến triển qua các thử nghiệm lâm sàng Giai đoạn I, II và III, chứng minh sự tăng khối lượng cơ nạc đáng kể ở bệnh nhân ung thư và người cao tuổi ở liều thấp tới 3 mg mỗi ngày. Bất chấp những kết quả đầy hứa hẹn này, FDA vẫn chưa cấp phép và Đơn đăng ký thuốc mới của GTx điều trị chứng tiểu không tự chủ do căng thẳng đã không được phê duyệt vào năm 2018. Ostarine vẫn được phân loại là hợp chất nghiên cứu và bị Cơ quan chống doping thế giới (WADA) cấm trong các môn thể thao cạnh tranh.

Về mặt hóa học, Ostarine là một hợp chất nhóm arylpropionamide-không chứa steroid có công thức phân tử C₁₉H₁₄F₃N₃O₃ và trọng lượng phân tử là 389,33 g/mol. Số CAS của nó là 841205-47-8. Hợp chất này thường được dùng bằng đường uống và có sinh khả dụng cao - khoảng 100% ở mô hình chuột.

Đặc điểm nổi bật của MK2866 nằm ở cơ chế chọn lọc-mô của nó. Sau khi uống, Ostarine liên kết với thụ thể androgen (AR) có ái lực cao-biểu hiện giá trị Ki là 3,8 nM, cao nhất trong số các SARM. Các nghiên cứu tính toán đã chứng minh rằng MK2866 liên kết với vùng AF-1 trong miền đầu N của protein AR với ái lực liên kết là -9,4 Kcal/mol.

Sau khi được gắn, phức hợp Ostarine-AR sẽ trải qua một sự thay đổi về hình dạng khác biệt với sự thay đổi do testosterone hoặc dihydrotestosterone tạo ra. Sự thay đổi cấu trúc độc đáo này thúc đẩy sự chuyển vị và tương tác hạt nhân với các yếu tố phản ứng androgen trên DNA, kích hoạt các gen liên quan đến tổng hợp protein, giữ nitơ và phân biệt myogen. Trong cơ xương, MK2866 kích hoạt mạnh mẽ các con đường truyền tín hiệu đồng hóa bao gồm PI3K/Akt/mTOR, tăng tổng hợp protein cơ đồng thời giảm sự thoái hóa protein thông qua việc ức chế các con đường ubiquitin-proteasome và myostatin.

Tính chọn lọc của mô được tăng cường hơn nữa nhờ hoạt động của hợp chất trong các mô hình tiền lâm sàng. Ở chuột đực bị thiến, Ostarine giúp phục hồi trọng lượng tuyến tiền liệt lên 39,2%, trọng lượng túi tinh lên 78,8% và-đáng chú ý nhất là-kích thích tăng trưởng cơ nâng hậu môn lên 141,9% so với mức kiểm soát bị thiến. Điều này có nghĩa là hợp chất này có hiệu quả trên mô cơ đồng hóa cao hơn khoảng bốn lần so với các mô androgen như tuyến tiền liệt.

Điều quan trọng là, Ostarine không trải qua quá trình khử 5-alpha thành chất chuyển hóa mạnh hơn (không giống như testosterone), cũng như không tạo mùi thơm thành estrogen. Điều này làm cho tỷ lệ tác dụng phụ androgen thấp hơn như rụng tóc, mụn trứng cá và phì đại tuyến tiền liệt, cũng như các tác dụng phụ của estrogen như gynecomastia và giữ nước.

Trong cộng đồng thể hình, Ostarine đã nổi tiếng là SARM được sử dụng rộng rãi nhất. Các ứng dụng của nó trải rộng trên ba bối cảnh chính:

chu trình cắt: Trong thời gian thiếu hụt calo, Ostarine chứng tỏ hiệu quả đặc biệt trong việc duy trì khối lượng cơ bắp. Khi lượng calo bị hạn chế, tốc độ trao đổi chất và mức độ hormone thường giảm, nhưng Ostarine cho phép vận động viên cắt giảm lượng calo mà không bị giảm cơ và sức mạnh thường đi kèm với chế độ ăn kiêng tích cực. Nó cũng hỗ trợ phân chia chất dinh dưỡng, giúp đưa chất dinh dưỡng trực tiếp tới mô cơ hơn là lưu trữ chất béo. Với mục đích cắt giảm, liều khuyến cáo thường dao động từ 15-20 mg mỗi ngày trong 6-8 tuần.

Sự kết hợp lại: Khả năng đồng thời giảm mỡ trong cơ thể đồng thời tăng cơ nạc chính là “chén thánh” đối với nhiều vận động viên thể hình. Lợi ích phân chia chất dinh dưỡng của Ostarine giúp nó có hiệu quả cho mục đích này-lấy lượng mỡ dự trữ và chuyển hướng chúng, cùng với lượng calo tăng lên, đến các mô cơ. Quá trình tái chế thường đòi hỏi thời gian dài hơn, với các phác đồ thường kéo dài đến 8 tuần với liều 20-25 mg mỗi ngày.

Hàng loạt: Mặc dù không phải là lựa chọn chính để tích lũy khối lượng-các hợp chất như LGD-4033 tạo ra bước nhảy quy mô ấn tượng hơn-Ostarine vẫn mang lại mức tăng khối lượng nạc đáng nể. Nhiều tài liệu đánh giá của người dùng tăng 7-9 pound khối lượng cơ nạc trong chu kỳ 8 tuần ở mức 25 mg mỗi ngày. Điểm khác biệt chính là Ostarine xây dựng cơ bắp "chất lượng" có khả năng duy trì cao sau chu kỳ.

Ứng dụng cầu: Một số người dùng nâng cao kết hợp Ostarine giữa các chu kỳ nặng hơn để duy trì mức tăng đồng thời cho phép cơ thể phục hồi sau các hợp chất ức chế hơn. Tuy nhiên, cách làm này vẫn còn gây tranh cãi và đòi hỏi phải xem xét cẩn thận về việc ngăn chặn tích lũy.

Lợi ích của MK2866 còn vượt xa các báo cáo mang tính giai thoại và được hỗ trợ bởi nghiên cứu lâm sàng. Các thử nghiệm giai đoạn II ở bệnh nhân ung thư đã chứng minh sự gia tăng đáng kể về mặt thống kê khối lượng cơ nạc ở liều 1 mg và 3 mg mỗi ngày trong 16 tuần, bất kể loại ung thư, chế độ hóa trị liệu hay tình trạng dinh dưỡng cơ bản. Một nghiên cứu lâm sàng trực tiếp đánh giá Ostarine so với một SARM khác đã phát hiện ra rằng Ostarine làm tăng khối lượng cơ nạc và sức ép chân. Tạp chí Lancet Oncology đã công bố những phát hiện từ Dobs et al. (2013) cho thấy bệnh nhân trong nhóm enobosarm có khối lượng cơ nạc tăng đáng kể so với giả dược mà không có bằng chứng về tác dụng phụ androgen hoặc estrogen.

Đối với người tập thể hình, những lợi ích thiết thực được chuyển thành:

●Bảo tồn khối lượng nạcở trạng thái hạn chế-calo

●Tăng khối lượng nạc vừa phảitừ 3-6 pound trong chu kỳ kỷ luật

●Cải thiện chức năng thể chấtvà khả năng leo cầu thang-

●Không tạo mùi thơm, loại bỏ-tác dụng phụ liên quan đến estrogen

●Khả dụng sinh học qua đường uống, loại bỏ nhu cầu tiêm

●Không bị kiềm hóa ở gan, giảm căng thẳng ở gan so với 17 -thuốc uống được kiềm hóa

Liều 25 mg hàng ngày đại diện cho giới hạn trên của phạm vi thường được khuyến nghị và được coi là "điểm hấp dẫn" cho các ứng dụng thể hình. Các thử nghiệm lâm sàng đã chứng minh hiệu quả ở liều thấp hơn nhiều (1-3 mg) ở người già và người suy nhược; cộng đồng thể hình chỉ cần chia tỷ lệ này lên 5-10× để nâng cao hiệu quả ở những người khỏe mạnh, được tập luyện.

●Lịch định lượng: Do thời gian sử dụng ~24-nửa giờ-, Ostarine chỉ cần uống một lần-hàng ngày. Lịch trình dùng thuốc thuận tiện này duy trì nồng độ trong huyết tương ổn định suốt cả ngày. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được khoảng 3 giờ sau khi dùng thuốc.

●Quản trị: Ostarine có sẵn ở cả dạng lỏng và dạng viên nang. Huyền phù chất lỏng nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ánh sáng và ổn định trong nhiều tháng khi đậy kín. Dạng bột nên được bảo quản ở nhiệt độ -20 độ để bảo quản lâu dài.

●Phương pháp chuẩn độ: Đối với-người dùng lần đầu, cách tiếp cận thận trọng bao gồm việc bắt đầu ở liều 10-15 mg mỗi ngày trong 1-2 tuần đầu tiên để đánh giá khả năng dung nạp, sau đó tăng lên 25 mg. Một số phác đồ sử dụng mức tăng dần: 10 mg trong 3 tuần, 15 mg trong 1 tuần, sau đó 25 mg trong thời gian còn lại. Điều này cho phép cơ thể thích nghi và giúp xác định độ nhạy cảm của từng cá nhân.

●Phạm vi liều lượng nghiên cứu: Cộng đồng nghiên cứu rộng hơn thường sử dụng 10-25 mg mỗi ngày trong chu kỳ 6-8 tuần, một số kéo dài đến 12 tuần. Liều vượt quá 25 mg thường không được khuyến cáo do tác dụng phụ giảm dần và tăng tác dụng phụ.

Độ dài chu kỳ tiêu chuẩn của Ostarine ở mức 25 mg mỗi ngày là 8 tuần. Khoảng thời gian này dường như tối ưu hóa sự cân bằng giữa kết quả và tác dụng phụ. Các chu kỳ ngắn hơn từ 4-6 tuần đôi khi được sử dụng nhưng thường được coi là không đủ để mang lại kết quả có ý nghĩa. Chu kỳ kéo dài từ 10-12 tuần được một số người dùng nâng cao áp dụng nhưng làm tăng nguy cơ ức chế.

Cấu trúc chu trình:

●Tuần 1-8: 25 mg Ostarine mỗi ngày, uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày

●Tuần 9-12 (tùy chọn): Giao thức-PCT nhỏ

●Tổng thời gian nghỉ: Độ dài chu kỳ + thời lượng PCT trước khi xem xét chu kỳ khác

●Kết hợp hiệp lực: Ostarine đôi khi được xếp chồng lên nhau với GW501516 (Cardarine) để tăng cường giảm mỡ và tăng sức bền trong các giai đoạn cắt. Tuy nhiên, việc xếp chồng làm tăng độ phức tạp cũng như các tác dụng phụ tiềm ẩn và thường chỉ được khuyến nghị cho người dùng có kinh nghiệm.

Thời gian bán hủy-của Ostarine là một chủ đề có nhiều khác biệt trong tài liệu, với các giá trị được báo cáo nằm trong khoảng từ 6 giờ đến 24 giờ tùy thuộc vào bối cảnh đo lường.

Nửa đời cuối{0}}: Trong các nghiên cứu trên người, thời gian bán thải-loại thải là khoảng 14-24 giờ. Thời gian bán hủy dài hơn{4}}này hỗ trợ cho việc sử dụng liều uống-một lần mỗi ngày và cho phép nồng độ trong huyết tương ổn định. Nồng độ ở trạng thái-ổn định đạt được trong vòng khoảng 5 ngày kể từ khi dùng thuốc hàng ngày dựa trên thời gian bán hủy ~24 giờ.

Nửa đời huyết tương{0}}: Sau khi tiêm tĩnh mạch trên mô hình động vật, Ostarine thể hiện nồng độ trong huyết tương giảm chậm hơn với thời gian bán hủy khoảng 6 giờ, so với 2,6-4 giờ đối với các SARM thay thế cyano/nitro khác.

Chuyển hóa và bài tiết: Ostarine được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4, UGT1A1 và UGT2B7, với enobosarm glucuronide là chất chuyển hóa chính. Ở mô hình chuột, sự bài tiết xảy ra chủ yếu qua phân (70%) và nước tiểu (21-25%).

Ý nghĩa thực tiễn: Thời gian sử dụng 24-nửa giờ-có nghĩa là một liều duy nhất hàng ngày sẽ duy trì nồng độ máu hiệu quả suốt cả ngày. Bỏ lỡ một liều sẽ ít gây hậu quả hơn so với các hợp chất có tác dụng ngắn hơn, mặc dù tính nhất quán vẫn rất quan trọng để có kết quả tối ưu.

Mặc dù danh tiếng "nhẹ nhàng" thường gắn liền với SARM, Ostarine ở mức 25 mg mỗi ngày sẽ ngăn chặn việc sản xuất testosterone nội sinh. Mức độ ức chế là-phụ thuộc vào liều lượng-liều cao hơn sẽ tạo ra sự ức chế đáng kể hơn. Mặc dù sự ức chế là tối thiểu so với những gì xảy ra sau khi sử dụng steroid đồng hóa, nhưng nó là có thật và cần được chú ý.

Khi PCT cần thiết: Khuyến nghị PCT "mini" kéo dài 3-4 tuần cho bất kỳ chu kỳ nào kéo dài bốn tuần qua. Đối với chu kỳ 25 mg / 8 tuần, PCT được khuyên dùng. Chu kỳ ngắn hơn với liều thấp hơn (ví dụ: 10 mg / 8 tuần) có thể phục hồi chỉ với hỗ trợ xét nghiệm tự nhiên, mặc dù xét nghiệm máu là cách chắc chắn duy nhất để xác định tình trạng phục hồi.

Giao thức PCT:

PCT nhỏ dựa trên SERM-Dựa trên SERM: Cách tiếp cận phổ biến nhất là sử dụng Nolvadex (tamoxifen) hoặc Clomid (clomiphene).

Giao thức Nolvadex: 20/20/10/10 (mg mỗi ngày trong 4 tuần). Tuần 1: 20 mg mỗi ngày; Tuần 2: 20 mg mỗi ngày; Tuần 3: 10 mg mỗi ngày; Tuần 4: 10 mg mỗi ngày.

Giao thức Clomid: 25 mg mỗi ngày trong 4 tuần. Một số giao thức sử dụng cách tiếp cận giảm dần: 25/25/12,5/12,5.

Phương pháp tiếp cận giảm dần thay thế: Một số người dùng sử dụng Ostarine trong PCT với liều giảm (25 mg trong 1-2 tuần đầu tiên của PCT, tiếp theo là 12,5-15 mg trong thời gian còn lại). Tuy nhiên, cách làm này đang gây tranh cãi vì nó có thể kéo dài sự ức chế hơn là tạo điều kiện phục hồi.

Tăng cường thử nghiệm tự nhiên: Mặc dù không thay thế cho SERM nhưng các chất bổ sung tự nhiên như D-Aspartic Acid (3.000 mg mỗi ngày) đôi khi được sử dụng làm chất bổ sung trong PCT.

Khuyến nghị về máu: Xét nghiệm máu toàn diện nên được thực hiện ở thời điểm cơ bản, giữa{0}}chu kỳ và 4 tuần sau chu kỳ-. Các dấu hiệu chính bao gồm:

    ●Testosterone tổng số và tự do

    ●LH (hormone tạo hoàng thể) và FSH (hormone kích thích nang trứng)

    ●Estradiol nhạy cảm (E2)

    ●Bảng lipid hoàn chỉnh

    ●Men gan: ALT, AST, GGT

    ●Công thức máu toàn bộ (CBC)

Thời hạn PCT: Hầu hết các giao thức PCT chạy 4 tuần. Xét nghiệm máu khi kết thúc PCT xác nhận liệu việc sản xuất testosterone tự nhiên đã phục hồi đầy đủ hay chưa.

Mặc dù Ostarine có tác dụng phụ thuận lợi hơn so với steroid đồng hóa truyền thống nhưng nó không phải là không có rủi ro.

Ức chế nội tiết tố: Ở liều 25 mg mỗi ngày, sự ức chế testosterone có ý nghĩa lâm sàng. Người dùng có thể gặp phải tình trạng ham muốn tình dục thấp, mệt mỏi và thay đổi tâm trạng liên quan đến việc giảm testosterone.

Thay đổi cấu hình lipid: Việc giảm cholesterol HDL-phụ thuộc vào liều lượng đã được ghi nhận. Yếu tố nguy cơ tim mạch này cần được theo dõi và giảm thiểu thông qua các biện pháp can thiệp lối sống.

Độc tính với gan: Mặc dù Ostarine không bị 17 -alkyl hóa và được coi là ít gây độc cho gan hơn so với steroid đường uống nhưng vẫn tồn tại các báo cáo trường hợp về tổn thương gan do ứ mật. Sự tăng nhẹ men gan đã được báo cáo trong các báo cáo giai thoại.

Thương hiệu	STROMUSC
Tên thương mại	Enobosarm, GTx-024; MK-2866; Ostarine; S-22
CAS	841205-47-8
Khối lượng mol	389.334
Công thức	C19H14F3N3O3
độ tinh khiết	Trên 98%
Thiết bị	25mg*100

 

 

Mọi nhu cầu xin vui lòng liên hệ với chúng tôi

Email: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Điện tín: +86-15871669785

   

                                  

 

Không giống như testosterone hoặc steroid đồng hóa, Ostarine không aromat hóa thành estrogen hoặc chuyển thành DHT, giúp giảm nguy cơ tác dụng phụ androgen như rụng tóc hoặc phì đại tuyến tiền liệt. Điều làm cho Ostarine trở nên độc đáo là nền tảng lâm sàng sâu rộng của nó. Trong các thử nghiệm ở Giai đoạn II và III, nó đã được chứng minh là làm tăng khối lượng cơ nạc và cải thiện hiệu suất thể chất ở những người mắc chứng -lãng phí cơ bắp

Chú phổ biến: -stromusc mk2866(ostarine)25mg*100 chất lượng cao dành cho thể hình cas:841205-47-8, Trung Quốc stromusc mk2866(ostarine)25mg*100 chất lượng cao dành cho thể hình cas:841205-47-8 nhà sản xuất, nhà cung cấp, nhà máy