AC-262536 Sarms cho thể hình CAS: 870888-46-3

Ngoài sự cường điệu - xác định AC -262536

AC-262536 là một hợp chất tổng hợp, không steroid được phân loại là bộ điều biến thụ thể androgen chọn lọc (SARM). Được phát triển chủ yếu cho mục đích nghiên cứu, nó tồn tại như một loại bột tinh thể màu trắng đến trắng đến trắng. Không giống như các steroid đồng hóa truyền thống kích hoạt các thụ thể androgen một cách bừa bãi khắp cơ thể, các sarm như AC-262536 được thiết kế để nhắm mục tiêu có chọn lọc các mô cụ thể, chủ yếu là cơ và xương, đồng thời nhằm mục đích giảm thiểu tác động đến những người khác như tuyến tiền liệt, da và gan. Hồ sơ này chỉ tập trung vào AC-262536 trong phạm vi hợp pháp của nóbối cảnh nghiên cứu, nhấn mạnh các đặc điểm sinh hóa của nó và các hiệu ứng quan sát được trong các mô hình tiền lâm sàng.Điều quan trọng là phải hiểu rằng AC-262536 không được chấp thuận cho tiêu dùng của con người hoặc sử dụng y tế bởi bất kỳ cơ quan quản lý lớn nào (FDA, EMA, v.v.). Hồ sơ an toàn và hiệu quả của nó ở người là không rõ và có khả năng nguy hiểm.

1. Cấu trúc hóa học:AC-262536 có tên hệ thống -N- (4-cyano-3- (trifluoromethyl) phenyl) -3- (3-cyclopropyl-5- (2-hydroxypropan-2-yl) -1H-pyrazol-1-yl) Công thức phân tử của nó là c₂₄h₃₀f₃n₃o₃. Cấu trúc cụ thể này củng cố tính chọn lọc của nó.

2. Tính chọn lọc (nguyên tắc SARM cốt lõi):Đây là tính năng xác định của AC-262536. Nó thể hiện ái lực liên kết cao và hoạt động chủ vận cho thụ thể androgen (AR) trong cơ xương và mô xương. Điều quan trọng, nó thể hiện đáng kểgiảmHoạt động trong các mô nhạy cảm với androgen truyền thống như tuyến tiền liệt và tuyến bã nhờn trong các mô hình gặm nhấm. Hồ sơ chọn lọc này là lý do chính cho lợi ích nghiên cứu.

3.Non-Steroidal:Không giống như testosterone hoặc dihydrotestosterone (DHT), AC-262536 thiếu cấu trúc lõi vòng sterane đặc trưng của steroid. Sự khác biệt về cấu trúc này góp phần thay đổi tương tác của nó với AR và các con đường trao đổi chất có khả năng khác nhau.

4. Khả dụng sinh học bằng miệng:Nghiên cứu trong các mô hình động vật chỉ ra rằng AC-262536 được hấp thụ một cách hiệu quả khi dùng đường uống, đạt đến lưu thông hệ thống. Điều này tương phản với testosterone, có khả dụng sinh học bằng miệng rất thấp và cần tiêm hoặc giao hàng qua da.

5.anabolic so với phân ly androgenic:Dữ liệu tiền lâm sàng (chủ yếu là nghiên cứu gặm nhấm) cho thấy AC-262536 thúc đẩy tăng đáng kể khối lượng cơ thể nạc (hiệu ứng đồng hóa) với sự kích thích rõ rệt hơn các đặc điểm tình dục thứ cấp hoặc tăng trưởng tuyến tiền liệt (tác dụng androgen) so với testosterone hoặc steroid mạnh như methyltrienolone. Tỷ lệ đồng hóa so với các hiệu ứng androgen có vẻ thuận lợi.

6. Hoạt động của chất chủ vận thành phần:Bằng chứng cho thấy AC-262536 hoạt động như một chất chủ vận một phần tại thụ thể androgen trong một số mô nhất định. Điều này có nghĩa là nó kích hoạt thụ thể nhưng không ở cùng mức độ tối đa như một chất chủ vận đầy đủ như DHT. Chủ nghĩa chủ nghĩa một phần có thể góp phần vào tính chọn lọc mô của nó và có khả năng giảm nguy cơ tác dụng phụ nhất địnhtrong các mô và mô hình nghiên cứu.

7. Tính ổn định của phương pháp hóa học:Hợp chất thể hiện sự ổn định trao đổi chất hợp lý trong các thiết lập nghiên cứu, góp phần vào khả dụng sinh học miệng và hoạt động bền vững của nó. Sự trao đổi chất của nó liên quan đến các con đường như hydroxyl hóa và glucuronidation.

8. Tính đặc hiệu ràng buộc của Receptor:AC-262536 cho thấy tính đặc hiệu cao đối với thụ thể androgen với liên kết đáng kể tối thiểu với các thụ thể hormone hạt nhân khác (ví dụ: estrogen, progesterone, thụ thể glucocorticoid) ở nồng độ có liên quan, làm giảm các hiệu ứng ngoài mục tiêu trong các mô hình.

● Điều kiện lãng phí cơ bắp:Trọng tâm nghiên cứu chính là các điều kiện liên quan đến việc mất đáng kể khối lượng cơ bắp nạc (sarcopenia, chứng lưu cảm liên quan đến ung thư, HIV/AIDS, bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính - COPD). Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy AC-262536 bảo tồn hiệu quả và tăng khối lượng nạc và sức mạnh trong các mô hình gặm nhấm của teo cơ mà không có tác dụng phụ androgenic rõ rệt.

● Loãng xương và sức khỏe xương:Androgen đóng một vai trò quan trọng trong việc duy trì mật độ khoáng xương (BMD). Nghiên cứu khám phá tiềm năng của AC-262536 để kích thích sự hình thành xương và tăng BMD một cách chọn lọc, cung cấp một đại lộ điều trị tiềm năng cho bệnh loãng xương với khả năng phụ hơn ít hơn so với thay thế androgen truyền thống.

● Cơ chế nghiên cứu hành động:AC-262536 là một hợp chất công cụ có giá trị cho các nhà nghiên cứu nghiên cứu các sắc thái của tín hiệu thụ thể androgen, các hiệu ứng đặc hiệu mô và sự phát triển của các sarm trong tương lai.

● Ức chế myostatin tiềm năng:Một số nghiên cứu cho thấy một số SARM nhất định, có khả năng bao gồm AC-262536, có thể ảnh hưởng đến các con đường liên quan đến myostatin, một chất điều chỉnh tiêu cực chính của sự phát triển cơ bắp. Điều này thể hiện một cơ chế tiềm năng khác cho các hiệu ứng đồng hóa của nó đang được điều tra.

● Bối cảnh nâng cao hiệu suất giả thuyết (trọng tâm nghiên cứu):Trong khikhôngmục đích sử dụng của nó, nghiên cứu khám phácơ chếtheo đó các hợp chất như AC-262536 làm tăng khối lượng và sức mạnh cơ bắp. Điều này thông báo cho sự hiểu biết về sinh lý cơ bắp nhưng không tương đương với sự chứng thực cho việc sử dụng thể thao. Trong các mô hình gặm nhấm, các hiệu ứng quan sát bao gồm:

Tăng đáng kể khối lượng cơ thể nạc.

Tăng cường sức mạnh cơ bắp và sức bền.

Giảm tỷ lệ phần trăm chất béo cơ thể (có khả năng thông qua tăng tốc độ trao đổi chất và khối lượng cơ bắp).

Cải thiện sự phục hồi từ tổn thương cơ (được đề xuất bởi một số mô hình).

● Half-Life:Thời gian bán hủy của AC-262536 đã được nghiên cứu chủ yếu ở loài gặm nhấm. Dữ liệu cho thấy thời gian bán hủy trong phạm vi củaKhoảng 16 giờở chuột sau khi uống.Điều quan trọng là phải nhấn mạnh rằng thời gian bán hủy ở người là không rõ.Ngoại suy từ dữ liệu gặm nhấm là không đáng tin cậy và có khả năng nguy hiểm. Thời gian bán hủy dài cho thấy liều dùng một lần mỗi ngày sẽ là đủnếu nhưNó đã từng được phát triển để sử dụng con người.

● Chuyển hóa:Như đã đề cập, AC-262536 trải qua quá trình chuyển hóa gan, chủ yếu liên quan đến các enzyme Cytochrom P450 (có khả năng là CYP3A4 và CYP2C19, dựa trênin vitronghiên cứu). Các con đường trao đổi chất chính bao gồm:

Hydroxylation (có khả năng trên các nhóm cyclopropyl hoặc isopropyl).

Glucuronidation (liên hợp để bài tiết).

T tiềm năng N-Dealkylation tiềm năng.

    ○Bài tiết:Các chất chuyển hóa chủ yếu được bài tiết qua phân, với một phần nhỏ hơn qua nước tiểu.

CẢNH BÁO: Thông tin về liều lượng và chu kỳ sauđộc quyềntừ các nghiên cứu gặm nhấm tiền lâm sàng hạn chế và ngoại suy lý thuyết. Nó chỉ được trình bày cho sự hiểu biết học tập trong một khung nghiên cứu. AC-262536 không có liều lượng an toàn hoặc hiệu quả của con người. Tự quản lý là nguy hiểm và bất hợp pháp cho các mục đích không nghiên cứu.

● Liều lượng (dựa trên tính tương đương của loài gặm nhấm - HED thận trọng):Liều hiệu quả trong các mô hình gặm nhấm cho sự phát triển cơ bắp thường dao động từ 1 mg/kg/ngày đến 10 mg/kg/ngày. Sử dụng tính toán liều tương đương tiêu chuẩn của con người (HED) (chia liều động vật cho 6,2 cho chuột), điều nàyrất thôdịch một phạm vi giả thuyết của con ngườikhoảng 0,16 mg/kg/ngày đến 1,6 mg/kg/ngày. Đối với một cá nhân 80kg, điều này sẽ làkhoảng 13 mg/ngày đến 130 mg/ngày. Đây là đầu cơ và không phải là một khuyến nghị.Sự trao đổi chất của con người, độ nhạy của thụ thể và hồ sơ tác dụng phụ có thể khác nhau. Liều thấp hơn (ví dụ: 5-20mg/ngày) thường được thảo luận trực tuyến về mặt giai thoại, nhưng những điều này không có bất kỳ xác nhận khoa học nào về an toàn hoặc hiệu quả ở người.

● Chiều dài chu kỳ (giả thuyết):Các nghiên cứu tiền lâm sàng thường chạy trong vài tuần (ví dụ: 4-12 tuần). Các chu kỳ giả thuyết của con người được thảo luận trong các bối cảnh không kiểm soát thường phản ánh các chu kỳ sarm khác, từ6 đến 12 tuần. Hoàn toàn không có dữ liệu khoa học hỗ trợ sự an toàn hoặc hiệu quả của bất kỳ độ dài chu kỳ cụ thể nào ở người.Chu kỳ dài hơn làm tăng logic nguy cơ tác dụng phụ và ức chế tiềm năng.

● Cơ chế đàn áp:Giống như các sarm và tác nhân đồng hóa khác, AC-262536 ngăn chặn việc sản xuất tự nhiên của cơ thể testosterone và hormone luteinizing (LH) thông qua trục vùng dưới đồi-tuyến giáp (HPG) trong các mô hình động vật và dựa trên cơ chế của nó. Mức độ đàn áp ở người vẫn chưa được biết nhưng được mong đợi dựa trên chủ nghĩa AR của hợp chất.

● Đặt vấn đề PCT:Mục tiêu lý thuyết của PCT là khôi phục chức năng trục HPG tự nhiên và sản xuất testosterone nội sinh sau khi ngừng hợp chất ức chế.

● Đại lý PCT (giả thuyết):Nếu xảy ra sự đàn áp (như mong đợi), PCT có thể liên quan đến lý thuyết:

SERMS (Bộ điều biến thụ thể estrogen chọn lọc):Tamoxifen (ví dụ, 10-20mg/ngày) hoặc clomiphene citrate (ví dụ: 25-50mg/ngày) thường được sử dụng trong PCT cho các chu kỳ steroid. Họ chặn các thụ thể estrogen trong vùng dưới đồi/tuyến yên, loại bỏ phản hồi tiêu cực và kích thích giải phóng GNRH, dẫn đến tăng FSH/LH và sau đó, sản xuất testosterone.

HCG (gonadotropin choorionic người):Đôi khi được sử dụngtrong lúcphần sau của một chu kỳ hoặctrướcSERM trong PCT. HCG bắt chước LH, kích thích trực tiếp các tinh hoàn để tạo ra testosterone, có khả năng ngăn ngừa teo tinh hoàn và cung cấp "bắt đầu nhảy" trước khi điều trị bằng SERM. Liều lượng rất phức tạp và khác nhau (ví dụ: 250-500 IU mỗi ngày trong 2-3 tuần).

● Thời lượng PCT (giả thuyết):Thông thường được thảo luận trong bối cảnh 4-6 tuần sau khi kết thúc chu kỳ SARM. Nhu cầu và thời gian thực tế sẽ phụ thuộc vào mức độ đàn áp, không rõ đối với AC-262536 ở người.

1. Sự vắng mặt dữ liệu của con người:Không có dữ liệu lâm sàng nào xác nhậnnhu cầucho, hoặchiệu quảcủa, bất kỳ giao thức PCT nào dành riêng cho AC-262536 ở người. Các giao thức được ngoại suy từ kinh nghiệm với steroid và các sarm khác.

2.SERM/HCG Tác dụng phụ:Những loại thuốc này tự mang các tác dụng phụ đáng kể (thay đổi tâm trạng, thay đổi thị lực, cục máu đông, nguy cơ gynecomastia với lạm dụng HCG, v.v.).

3. Phục hồi tự nhiên:Ức chế nhẹcó thểGiải quyết một cách tự nhiên mà không có PCT, mặc dù điều này là không thể đoán trước và có khả năng dài.

4.Misdiagnosis:Sử dụng PCT mà không cần đàn áp được xác nhận là không cần thiết và có khả năng gây hại.

5. Giám sát chính đáng bắt buộc:Bất kỳ cuộc thảo luận nào về PCT đều ngụ ý việc sử dụng các loại thuốc theo toa cần có giám sát y tế, mà các cá nhân tự quản lý hóa chất nghiên cứu không có.

● Void dữ liệu của con người:Rủi ro lớn nhất là thiếu dữ liệu an toàn của con người. Hiệu ứng quan sát được ở loài gặm nhấm có thể không dịch, và con người có thể gặp phải những phản ứng bất lợi nghiêm trọng, độc đáo.

● Ức chế Testosterone:Rất có khả năng dựa trên cơ chế, dẫn đến các triệu chứng testosterone thấp (mệt mỏi, ham muốn thấp, rối loạn cương dương, trầm cảm, mất cơ/sức mạnh, vô sinh tiềm năng).

● Tác động hồ sơ lipid:SARMS thường tác động tiêu cực đến cholesterol, giảm HDL (cholesterol "tốt") và tăng LDL (cholesterol "xấu"), làm tăng nguy cơ tim mạch. Tác động cụ thể của AC-262536 ở người vẫn chưa được biết.

● Độc tính gan:Trong khi thường được quảng cáo là "an toàn gan" so với steroid đường uống, sarm không lành tính. Các trường hợp tổn thương gan đáng kể (enzyme tăng, vàng da, viêm gan) đã được báo cáo với các SARM khác như RAD-140 và LGD-4033. Không rõ tiềm năng độc tính gan của AC-262536 ở người.

● Rủi ro tim mạch:Ngoài lipid, các tác động tiềm năng đến huyết áp, cấu trúc tim và các yếu tố đông máu vẫn chưa được biết.

● Hiệu ứng tâm lý:Tâm trạng thay đổi, khó chịu, lo lắng hoặc trầm cảm là có thể, đặc biệt là trong quá trình ức chế hoặc PCT.

● Rối loạn thị lực:Các trường hợp hiếm gặp nhưng nghiêm trọng của thay đổi thị lực thoáng qua hoặc vĩnh viễn có liên quan đến một số sarm (đáng chú ý là S-4). Không rõ sự an toàn mắt của AC-262536.

● Hiệu ứng dài hạn chưa biết:Nguy cơ ung thư, tác động đến các tấm tăng trưởng ở thanh thiếu niên, ảnh hưởng đến hệ thống miễn dịch và các hậu quả sức khỏe mãn tính khác hoàn toàn chưa được khám phá.

● Tinh khiết & ô nhiễm:Hóa chất nghiên cứu được mua bất hợp pháp thường bị dán nhãn sai, bị đánh giá thấp, quá liều hoặc bị nhiễm các chất độc hại.

● Tình trạng pháp lý:AC-262536 thường được bán dưới dạng "hóa chất nghiên cứu không phải cho con người", mà tình trạng pháp lý của nó khác nhau. Trong nhiều khu vực pháp lý, việc sở hữu hoặc bán nó cho con người sử dụng có thể là bất hợp pháp. Nó bị cấm bởi cơ quan chống doping thế giới (WADA) cho các vận động viên.

Tên thương mại	AC-262,536
CAS	870888-46-3
Khối lượng mol	278.355
Mf	C18H18N2O
Sự thuần khiết	Trên 98%
Thẩm định	Bột Cyrstalline trắng

 

 

Bất kỳ nhu cầu nào, vui lòng liên hệ với chúng tôi

Email: Jasonraws106@gmail.com

Whatsapp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                   

 

AC-262536 là một sarm thú vị về mặt dược lý, thể hiện tính chọn lọc mô đáng kể trong các mô hình tiền lâm sàng, đặc biệt là thúc đẩy tăng trưởng cơ bắp và mật độ xương với tác dụng phụ androgenic giảm ở loài gặm nhấm. Các tính năng sinh học sinh học của nó, sự ổn định trao đổi chất và chủ nghĩa chủ nghĩa một phần, nó là một công cụ nghiên cứu có giá trị để nghiên cứu sinh học androgen và các liệu pháp tiềm năng để lãng phí cơ bắp và loãng xương.

Chú phổ biến: AC-262536 Sarms cho thể hình CAS: 870888-46-3, Trung Quốc AC-262536 Sarms cho thể hình CAS: 870888-46-3 Nhà sản xuất, nhà cung cấp, nhà máy