Bột LGD3303 chất lượng cao dành cho thể hình CAS:1196133-39-7

    LGD3303 chính xác là gì?

LGD3303 (ký hiệu hóa học: 9-chloro-2-ethyl-1-methyl-3-(2,2,2-trifluoroethyl)-3H-pyrrolo-[3,2-f]quinolin-7(6H)-one) thuộc nhóm hợp chất gọi tắt là chất điều biến thụ thể androgen chọn lọc-SARM. Được tổng hợp ban đầu tại Ligand Pharmaceuticals, hóa chất nghiên cứu này chưa bao giờ được FDA chấp thuận cho sử dụng chữa bệnh cho con người, không giống như một số SARM nổi tiếng hơn ít nhất đã được thử nghiệm từng giai đoạn trước khi bị xếp xó.

Trong khi LGD4033 (hay còn gọi là Ligandrol) trở thành niềm yêu thích của giới thể hình ngầm do thời gian bán hủy dài-và lịch dùng thuốc thân thiện với người dùng-, thì LGD3303 hoàn toàn chiếm lĩnh một vị trí khác. Nó có-tác dụng ngắn hơn, miligam mạnh hơn đáng kể-cho-milligram ở các điểm cuối đồng hóa nhất định và tạo ra thứ mà người dùng có kinh nghiệm luôn mô tả là "khô hơn" tăng-giữ nước ít hơn đáng kể so với người anh em phổ biến hơn của nó.

Hiểu LGD3303 đòi hỏi phải nắm bắt được sự khác biệt cơ bản của nó so với cả steroid đồng hóa truyền thống và các SARM khác. Steroid hoạt động giống như một chìa khóa chính liên kết bừa bãi với các thụ thể androgen trên hầu hết mọi loại mô. LGD3303 thông minh hơn: nó thể hiện cái mà các nhà nghiên cứu gọi là “tính chọn lọc chức năng”, kích hoạt đầy đủ các thụ thể androgen trong một số mô trong khi chỉ gắn một phần chúng vào các mô khác.

Những con số thô kể một câu chuyện ấn tượng về tính chọn lọc. LGD3303 liên kết với thụ thể androgen của con người với giá trị Ki là 0,9 nanomol, liên kết cực kỳ chặt chẽ. Để dễ hình dung hơn, hãy so sánh ái lực của nó với các thụ thể hạt nhân khác: thụ thể Mineralocorticoid có Ki=1261 nM, thụ thể glucocorticoid liên kết ở Ki=581 nM và thụ thể progesterone nằm ở Ki=136 nM. Cấu hình chọn lọc này có nghĩa là LGD3303 có khả năng chọn lọc đối với thụ thể androgen cao hơn khoảng 1.400 lần so với thụ thể Mineralocorticoid{11}}một sự khác biệt giải thích phần lớn hành vi cụ thể của mô{12}}của nó.

Trong các thử nghiệm chức năng đo kích hoạt phiên mã, LGD3303 đạt EC50 là 3,6 nM và chứng minh hiệu quả 134% so với dihydrotestosterone (DHT), androgen tự nhiên mạnh nhất của cơ thể. Đó không phải là lỗi đánh máy: ở một số điểm cuối nhất định, SARM này thực sự hoạt động tốt hơn androgen tham chiếu.

Nhưng đây là nơi sắc thái xuất hiện. Trong các mô hình chuột bị thiến,-con đực bị loại bỏ androgen nội sinh bằng phẫu thuật-LGD3303 tạo ra những hiệu ứng khác nhau đáng kể giữa các loại mô. Trên cơ nâng hậu môn (một đại diện cho tác dụng đồng hóa trên cơ xương), LGD3303 hoạt động như một chất chủ vận hoàn toàn mạnh mẽ. Ở mức 1 mg cho mỗi kg trọng lượng cơ thể hàng ngày, nó có thể ngăn ngừa hoàn toàn tình trạng mất cơ. Ở liều cao hơn, nó đẩy trọng lượng cơ bắpbên trênmức độ nguyên vẹn bình thường. Ngược lại điều này với những gì đã xảy ra ở tuyến tiền liệt bụng: ngay cả ở liều thử nghiệm cao nhất, trọng lượng tuyến tiền liệt không bao giờ vượt quá mức eugonadal (bình thường), đạt đến một mức ổn định rõ ràng mặc dù mức độ tiếp xúc với hợp chất ngày càng tăng.

Nghiên cứu dược động học-dược lực học năm 2009 được công bố trên Tạp chí Dược lý và Trị liệu Thực nghiệm đã tiết lộ một điều thậm chí còn đáng ngạc nhiên hơn. Khi các nhà nghiên cứu đo nồng độ thực tế trong mô, họ nhận thấy mức LGD3303 ở tuyến tiền liệt cao hơn ở cơ nâng hậu môn-nhưng tác dụng đồng hóa ở cơ mạnh hơn và tác dụng androgen ở tuyến tiền liệt yếu hơn. Sự phân ly này cho thấy cơ chế chọn lọc mô hoạt động ở cấp độ phân tử của chính thụ thể androgen chứ không chỉ đơn thuần thông qua sự phân bố mô khác biệt.

Thuật ngữ "chất chủ vận từng phần" được sử dụng rộng rãi trên các diễn đàn thể hình, nhưng ý nghĩa chính xác của nó rất quan trọng để hiểu LGD3303. Chất chủ vận từng phần liên kết với cùng một thụ thể như chất chủ vận toàn phần nhưng tạo ra phản ứng dưới mức tối đa ngay cả khi tất cả các thụ thể đều bị chiếm giữ. Trên tuyến bao quy đầu và tuyến tiền liệt bụng, LGD3303 hoạt động chính xác theo cách này-một chất chủ vận từng phần. Trên cơ xương, nó hoạt động hiệu quả như một chất chủ vận hoàn toàn.

Tại sao điều này lại quan trọng? Bởi vì nó giải thích làm thế nào một hợp chất có thể đồng thời cực kỳ đồng hóa trong khi vẫn tương đối nhẹ trên các mô mục tiêu androgen. Đây là "sự phân ly đồng hóa{1}}androgen" khó nắm bắt mà các nhà nghiên cứu đã theo đuổi trong nhiều thập kỷ.

Công việc tiền lâm sàng đã chứng minh thêm những đặc tính độc đáo. LGD3303 không thể thơm hóa được, nghĩa là nó không thể chuyển đổi thành hợp chất estrogen. Nó vượt qua hàng rào máu não-một cách hiệu quả, mở ra khả năng tác động lên hệ thần kinh trung ương mà SARM truyền thống có thể không tạo ra. Trong các nghiên cứu về loài gặm nhấm, LGD3303 đã nâng cao-sở thích tình dục theo hướng nam giới và tăng độ cong vẹo cũng như các hành vi nhạy cảm-nhưng chỉ ở những con cái có kinh nghiệm tình dục trước đó, một ví dụ hấp dẫn về sự điều biến phụ thuộc vào trải nghiệm-.

Cơ sở điều trị thúc đẩy sự phát triển ban đầu của LGD3303 đáng được đề cập vì nó giải thích các đặc tính độc đáo của hợp chất. Ligand Pharmaceuticals đang khám phá các phương pháp điều trị rối loạn teo cơ (suy nhược, thiểu cơ) và loãng xương. Dữ liệu về xương đặc biệt nổi bật: LGD3303 kích hoạt thụ thể androgen trên các nguyên bào xương, các tế bào chịu trách nhiệm hình thành xương, dẫn đến tăng mật độ khoáng xương và độ dày vỏ não thông qua việc gắn màng xương-về cơ bản là đặt xương mới lên bề mặt bên ngoài của xương hiện có. Khi kết hợp với bisphosphonates, người ta đã quan sát thấy tác dụng phụ lên các thông số của xương, cho thấy tác dụng tổng hợp tiềm năng trong nghiên cứu về bệnh loãng xương.

Tuy nhiên, từ góc độ thể hình, người dùng hướng tới LGD3303 vì những lý do khác nhau: sức mạnh tăng nhanh, điều mà một số người mô tả là cường độ luyện tập "mạnh mẽ", các cơ bơm cấp tính xuất hiện trong vòng vài giờ sau khi dùng thuốc và tích lũy mô nạc mà không có hiện tượng chảy nước như các hợp chất như Dianabol hoặc thậm chí LGD4033.

Hãy nói thẳng về cơ sở bằng chứng. Không có thử nghiệm lâm sàng trên người nào được công bố đối với LGD3303. Mọi điều được thảo luận liên quan đến liều dùng trên người đều xuất phát từ phép ngoại suy của các nghiên cứu về loài gặm nhấm và các báo cáo giai thoại của người dùng-một hạn chế đáng kể mà bất kỳ cuộc thảo luận có trách nhiệm nào cũng phải thừa nhận.

Ở chuột bị thiến, liều 1 mg/kg mỗi ngày ngăn ngừa hoàn toàn tình trạng mất cơ, đại diện cho liều đồng hóa hiệu quả tối thiểu để bảo tồn mô. Liều cao hơn làm tăng trọng lượng cơ nâng hậu môn lên trên mức eugonadal (nguyên vẹn bình thường). Sử dụng thang đo sinh khối tiêu chuẩn để chuyển đổi liều chuột thành liều tương đương ước tính ở người (chia cho khoảng 6,2 cho diện tích bề mặt cơ thể), liều 1 mg/kg chuột tương đương với khoảng 0,16 mg/kg ở người hoặc khoảng 11-13 mg đối với cá thể nặng 75-80 kg.

Mẫu liều lượng được người dùng báo cáo-thường rơi vào khoảng 10-20 mg mỗi ngày, chia cho hai hoặc ba lần sử dụng do thời gian bán hủy ngắn của hợp chất. Một số người dùng có kinh nghiệm đẩy tới mức 30 mg mỗi ngày, mặc dù điều này làm tăng đáng kể nguy cơ ức chế và các tác dụng phụ tiềm ẩn.

Thời gian bán thải trong huyết tương-của LGD3303 dường như là khoảng 5 đến 6 giờ trước khi mức độ giảm xuống đáng kể. Thời gian này ngắn hơn đáng kể so với LGD4033, có chu kỳ bán rã khoảng 24-36 giờ. Ý nghĩa thực tế rất rõ ràng: để đạt được nồng độ trong máu ổn định đòi hỏi phải chia tổng lượng thuốc hàng ngày thành nhiều lần dùng.

Các quy trình điển hình liên quan đến việc dùng hợp chất cứ sau 8 đến 9 giờ-ví dụ: buổi sáng, giữa-chiều và trước khi đi ngủ-hoặc tối thiểu chia thành hai liều gần bằng nhau cách nhau khoảng 10-12 giờ. Một số người dùng báo cáo sử dụng liều cao hơn trước khi tập luyện để tận dụng các tác dụng cấp tính, với liều nhỏ hơn vào những thời điểm khác để duy trì mức cơ bản.

Nửa đời ngắn ngủi này có cả ưu điểm và nhược điểm. Ưu điểm: nếu các tác động bất lợi xuất hiện, việc giải phóng khỏi hệ thống sẽ diễn ra tương đối nhanh chóng. Nhược điểm: việc duy trì tín hiệu đồng hóa nhất quán đòi hỏi phải có kỷ luật với lịch trình dùng thuốc mà nhiều người dùng cảm thấy bất tiện.

Thông lệ thông thường của những người dùng có kinh nghiệm cho thấy độ dài chu kỳ từ 8 đến 12 tuần đối với LGD3303. Đối với người dùng lần đầu-không quen với cách cơ thể họ phản ứng với SARM cụ thể này, chu kỳ ban đầu ngắn hơn là 6 tuần cho phép đánh giá khả năng dung nạp và hồ sơ tác dụng phụ trước khi cam kết sử dụng thời gian dài hơn.

Chu kỳ đầu tiên điển hình có thể trông như thế này:

Tuần 1-6:LGD3303 ở mức 5-10 mg mỗi ngày, chia làm hai liều. Bắt đầu ở liều thấp hơn (5 mg) trong 7-10 ngày đầu tiên cho phép quan sát phản ứng ban đầu trước khi có khả năng tăng dần.

Tuần 7-8 (đối với chu kỳ kéo dài):Nếu dung nạp tốt, liều lượng có thể tăng lên 10-15 mg mỗi ngày, mặc dù tác dụng giảm dần và sự ức chế khuếch đại phải được cân nhắc với mức tăng dần.

Những người dùng cao cấp hơn có kinh nghiệm SARM trước đó đôi khi chạy các giao thức ở mức 15-20 mg mỗi ngày trong chu kỳ đầy đủ 10-12 tuần, nhưng điều này có nguy cơ ức chế testosterone đáng kể cao hơn đáng kể.

Xếp chồng là một biến khác. Một số người dùng kết hợp LGD3303 với các hợp chất không-ức chế như MK-677 (ibutamoren), chất chủ vận thụ thể ghrelin giúp tăng tiết hormone tăng trưởng mà không ảnh hưởng đến trục HPT. Những loại khác xếp chồng lên nhau với RAD140 (Testolone) hoặc thậm chí các SARM khác, mặc dù việc xếp chồng nhiều hợp chất ức chế sẽ làm tăng độ phức tạp của quá trình phục hồi sau chu kỳ.

LGD3303 ức chế hormone tạo hoàng thể (LH) và hormone kích thích nang trứng (FSH) theo cách phụ thuộc vào liều lượng. Ở mô hình chuột, liều trên 1 mg/kg tạo ra sự ức chế LH đáng chú ý và bất kỳ liều nào bằng hoặc trên 10 mg/kg đều không duy trì được mức LH eugonadal. Bản dịch thực tế của con người: ngay cả liều LGD3303 vừa phải cũng sẽ ngăn chặn đáng kể việc sản xuất testosterone tự nhiên. Một số nguồn ước tính SARM-đã gây ra sự ức chế LH/FSH trong khoảng giảm từ 20 đến 40 phần trăm so với mức cơ bản, với nhiều hợp chất ức chế hơn như LGD3303 có khả năng rơi vào mức cao hơn của phổ đó.

Liệu pháp sau{0}}chu kỳ nhằm mục đích khôi phục trục tinh hoàn-tuyến yên{2}}vùng dưới đồi (HPTA) về chức năng bình thường. Nếu không có PCT thích hợp, người dùng có nguy cơ mất đi một phần lợi ích đáng kể, giảm ham muốn tình dục kéo dài, mệt mỏi, rối loạn tâm trạng và khó duy trì khối lượng cơ bắp.

Giao thức PCT tiêu chuẩn theo chu trình LGD3303 có thể bao gồm:

Tuần 1-4 sau khi hoàn thành chu kỳ:SERM (bộ điều biến thụ thể estrogen chọn lọc) như tamoxifen (Nolvadex) ở mức 20 mg mỗi ngày hoặc enclomiphene ở mức 12,5-25 mg mỗi ngày. SERM ngăn chặn phản hồi tiêu cực của estrogen tại tuyến yên, cho phép tiết LH và FSH tiếp tục.

Thuốc bổ trợ hỗ trợ:Nhiều người dùng bổ sung các chất hỗ trợ testosterone tự nhiên có chứa các thành phần như axit D{0}}aspartic, ashwagandha và cỏ cà ri để hỗ trợ quá trình phục hồi.

Nguyên tắc quan trọng: PCT chỉ bắt đầu sau khi hợp chất đã được loại bỏ khỏi hệ thống. Với thời gian bán hủy 5-6 giờ-của LGD3303, 5-6 thời gian bán hủy (khoảng 2-3 ngày) là đủ để đào thải gần như hoàn toàn trước khi bắt đầu liệu pháp SERM.

Người dùng có kinh nghiệm mô tả LGD3303 tạo ra sự tăng cơ "khô"-có nghĩa là mô được thêm vào có khả năng giữ nước tối thiểu, dẫn đến vẻ ngoài cứng hơn, rõ nét hơn so với các hợp chất ẩm ướt hơn như LGD4033 hoặc steroid truyền thống. Các tác động cấp tính đáng chú ý ngay cả trong tuần đầu tiên đối với một số người dùng: tăng tính hung hăng trong quá trình luyện tập, bơm cơ rõ rệt và tăng sức mạnh nhanh chóng. Ở liều cao hơn, một số người dùng báo cáo sự gia tăng kích thước đáng kể có thể so sánh với chu kỳ testosterone ở liều lượng vừa phải.

Những lợi ích về mật độ xương, tuy ít rõ ràng và hữu hình hơn trong thời gian ngắn, nhưng lại là điểm khác biệt thực sự của LGD3303. Hầu hết các SARM đều có một số hoạt động của xương, nhưng tác dụng gắn kết màng xương-đặt xương mới lên bề mặt bên ngoài của xương hiện có-đặc biệt rõ rệt với hợp chất này.

Không có cuộc thảo luận nào về LGD3303 hoàn tất mà không giải quyết các rủi ro của nó. Sự ức chế testosterone phụ thuộc vào liều lượng-và đáng kể, với liều cao hơn sẽ làm giảm đáng kể việc sản xuất androgen nội sinh. Đây không phải là hợp chất "nhẹ nhàng" hay "thân thiện với cầu nối"; đó là một hóa chất nghiên cứu nghiêm túc đòi hỏi sự tôn trọng thích hợp.

Cấu hình lipid có thể bị ảnh hưởng: việc giảm HDL (cholesterol tốt) và tăng LDL (cholesterol xấu) đã được quan sát thấy ở mô hình động vật. Mức độ rối loạn lipid máu có vẻ ít nghiêm trọng hơn so với dùng steroid đường uống nhưng không phải là không đáng kể.

Những người dùng đã thử cả hai hợp chất đều đưa ra kết quả so sánh một cách nhất quán theo một số khía cạnh chính. LGD4033 có thời gian bán hủy-dài hơn, chỉ cần dùng một lần-hàng ngày là đủ và tạo ra khả năng giữ nước rõ rệt hơn. LGD3303 yêu cầu sử dụng liều lượng thường xuyên hơn, mang lại hiệu quả nhanh hơn và được nhiều người mô tả là miligam "mạnh hơn về tổng thể"-cho-miligam. Thời gian bán hủy ngắn hơn cũng có thể có nghĩa là độ thanh thải nhanh hơn và do đó về mặt lý thuyết thời gian ức chế sau chu kỳ{10}}ngắn hơn, mặc dù dữ liệu thực nghiệm về điểm này vẫn chưa rõ ràng.

Tên thương mại	LGD3303
CAS	1196133-39-7
Khối lượng mol	342.75
MF	C16H14ClF3N2O
độ tinh khiết	Trên 98%
Thiết bị	Bột Cystalline trắng

 

 

Mọi nhu cầu xin vui lòng liên hệ với chúng tôi

Email: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Điện tín: +86-15871669785

   

                                   

 

Công việc của máu trước, trong và sau bất kỳ chu kỳ nào đều không-thương lượng được đối với những người chọn thử nghiệm. Men gan, bảng lipid, testosterone toàn phần và tự do, LH, FSH và estradiol cung cấp dữ liệu cần thiết để hướng dẫn quyết định về liều lượng và PCT.

LGD3303 đại diện cho một trong những chất điều biến thụ thể androgen chọn lọc mạnh mẽ hơn được phát triển cho đến nay-nhưng hiệu lực bị ảnh hưởng theo cả hai cách. Các đặc điểm phân tử tương tự tạo ra hiệu ứng đồng hóa ấn tượng cũng đòi hỏi phải quản lý cẩn thận liều lượng, độ dài chu kỳ và phục hồi sau{3}} chu kỳ. Đây không phải là sự kết hợp dành cho những người thử nghiệm thông thường hoặc những người không muốn cam kết giám sát thích hợp. Đối với những người hiểu được sự cân bằng-và tiến hành các biện pháp phòng ngừa thích hợp, LGD3303 cung cấp một cấu hình khác biệt giữa các tùy chọn SARM-khô khan, mạnh mẽ và ngắn hạn-trong một lĩnh vực bị thống trị bởi các lựa chọn thay thế có thời lượng{10}dài hơn.

Chú phổ biến: Bột lgd3303 chất lượng cao cho thể hình cas:1196133-39-7, Trung Quốc Bột lgd3303 chất lượng cao cho thể hình cas:1196133-39-7 nhà sản xuất, nhà cung cấp, nhà máy