Cao-STROmusC Oxymetholone(Anadrol)50mg chất lượng cao dành cho thể hình CAS:434-07-1

Oxymetholone: ​​Tổng quan về dược lý và lâm sàng toàn diện

Oxymetholone, được tiếp thị dưới tên thương mại Anadrol cùng với những tên khác, đại diện cho một trong những steroid đồng hóa-androgen (AAS) qua đường uống mạnh nhất từng được tổng hợp để sử dụng trong điều trị cho con người. Được phát triển lần đầu tiên vào năm 1959 bởi Syntex Pharmaceuticals, dẫn xuất dihydrotestosterone (DHT) này ban đầu được thiết kế để điều trị bệnh thiếu máu và tình trạng teo cơ-. Cấu trúc hóa học của nó có nhóm 2-hydroxymethylene gắn vào xương sống DHT, một sửa đổi làm thay đổi cơ bản cấu hình androgen của nó đồng thời khuếch đại đáng kể tiềm năng đồng hóa của nó. Để hiểu được hợp chất này đòi hỏi phải vượt ra ngoài văn hóa dân gian trong phòng tập thể dục và kiểm tra các đặc tính dược lý hợp pháp, ứng dụng lâm sàng và cơ chế sinh lý của nó.

Được chỉ định về mặt hóa học là 17 -hydroxy-2-(hydroxymethylene)-17-methyl-5 -androstan-3-one, oxymetholone thuộc họ steroid 17 -alkyl hóa. Quá trình alkyl hóa này ở vị trí carbon thứ 17 cho phép phân tử này tồn tại trong quá trình chuyển hóa qua gan lần đầu khi dùng bằng đường uống, mang lại cho nó khả dụng sinh học mà testosterone không biến đổi không có. Tuy nhiên, lợi thế về cấu trúc này đi kèm với mối lo ngại về độc tính gan vốn có giúp phân biệt nó với các este testosterone dạng tiêm. Hợp chất này thể hiện ái lực gắn kết cao với các thụ thể androgen đồng thời thể hiện hoạt tính progestogen đáng kể - một đặc tính tương đối hiếm trong số các dẫn xuất DHT, thường chống lại quá trình tạo hương thơm. Cơ chế hoạt động kép này tạo ra một dòng nội tiết tố phức tạp vượt ra ngoài phạm vi kích hoạt thụ thể testosterone đơn giản.

Cấu trúc phân tử của oxymetholone làm cho nó có khả năng chống chuyển đổi aromatase, tuy nhiên nó vẫn tạo ra tác dụng estrogen thông qua kích thích trực tiếp các thụ thể estrogen và khả năng tương tác với con đường progesterone. Dấu hiệu dược lý đặc biệt này giúp phân biệt nó với các hợp chất có nguồn gốc từ testosterone-và đòi hỏi phải có những cân nhắc lâm sàng riêng biệt khi sử dụng trong điều trị.

Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ ban đầu đã phê duyệt oxymetholone để điều trị bệnh thiếu máu giảm sản do suy tủy xương, bao gồm thiếu máu bất sản và bệnh xơ tủy. Trong những trường hợp này, thuốc kích thích sản xuất erythropoietin và tăng cường tổng hợp hồng cầu bằng cách thúc đẩy thận bài tiết các yếu tố tạo hồng cầu. Bệnh nhân bị thiếu máu Fanconi và các rối loạn tủy xương khác đã nhận được những lợi ích có thể đo lường được từ liệu pháp oxymetholone được theo dõi cẩn thận trong những năm 1960 và 1970.

Ngoài các ứng dụng về huyết học, các bác sĩ lâm sàng còn kê đơn oxymetholone cho hội chứng suy nhược liên quan đến HIV-, phục hồi vết bỏng nặng và chứng suy nhược do nhiễm trùng mãn tính hoặc khối u ác tính. Khả năng thúc đẩy quá trình lưu giữ nitơ và tổng hợp protein của hợp chất này khiến nó có giá trị trong việc bảo tồn khối lượng mô nạc ở bệnh nhân dị hóa. Trong y học nhi khoa, nó điều trị chứng phù mạch di truyền và hỗ trợ tăng trưởng ở trẻ trước tuổi dậy thì bị thiếu hụt hormone tăng trưởng, mặc dù những ứng dụng như vậy đòi hỏi phải hết sức thận trọng đối với việc đóng đầu xương sớm.

Việc sử dụng y tế hiện đại đã thu hẹp đáng kể do sự phát triển của erythropoietin tái tổ hợp và các chất thay thế đồng hóa an toàn hơn. Ngày nay, các đơn thuốc hợp pháp vẫn cực kỳ hiếm và thường chỉ giới hạn trong những trường hợp cụ thể mà các liệu pháp thông thường tỏ ra không hiệu quả.

Oxymetholone phát huy tác dụng của nó thông qua nhiều con đường liên kết với nhau. Chính trong số này là tăng cường tổng hợp protein trong các tế bào cơ xương. Bằng cách kích hoạt các tầng tín hiệu của thụ thể androgen, hợp chất này sẽ điều chỉnh tăng cường sản xuất RNA ribosome và tăng hiệu quả dịch mã của các protein đặc hiệu của cơ-. Đồng thời, nó cải thiện đáng kể sự cân bằng nitơ-tạo ra khả năng lưu giữ nitơ tích cực cần thiết cho quá trình bồi tụ mô.

Steroid cũng ảnh hưởng đến sự biểu hiện myostatin, có khả năng ngăn chặn sự điều hòa tiêu cực này đối với sự phát triển cơ bắp. Ngoài ra, oxymetholone làm tăng cảm giác thèm ăn thông qua các cơ chế liên quan đến điều chế peptide thần kinh vùng dưới đồi, gián tiếp hỗ trợ lượng calo dư thừa cần thiết cho quá trình sửa chữa và phát triển mô. Tác dụng của nó đối với quá trình tạo hồng cầu vượt ra ngoài phạm vi kích thích tủy xương; khối lượng hồng cầu tăng cường giúp cải thiện khả năng vận chuyển oxy-, có khả năng mang lại lợi ích cho quá trình oxy hóa mô trong quá trình phục hồi sau chấn thương hoặc can thiệp phẫu thuật.

Khả năng giữ nước đại diện cho một đặc tính dược lý khác, do hoạt động estrogen và progestogen của hợp chất. Mặc dù về mặt lâm sàng, điều này có thể làm phức tạp việc kiểm soát huyết áp, nhưng trong bối cảnh điều trị liên quan đến suy dinh dưỡng nặng, việc tăng thể tích dịch ngoại bào liên quan có thể hỗ trợ ổn định tuần hoàn trong quá trình phục hồi dinh dưỡng.

Liều lượng y tế của oxymetholone trong lịch sử dao động từ 1 đến 5 miligam mỗi kg trọng lượng cơ thể hàng ngày đối với trẻ em bị thiếu máu, trong khi các phác đồ dành cho người lớn thường dùng 1–2 mg/kg/ngày. Đối với công thức viên nén 50mg tiêu chuẩn, điều này được chuyển thành một viên mỗi ngày cho bệnh nhân nặng 50kg, mặc dù sự khác biệt về đáp ứng của từng cá nhân đòi hỏi phải chuẩn độ cẩn thận. Thời gian điều trị hiếm khi vượt quá 3 đến 6 tháng do lo ngại về nhiễm độc gan và nguy cơ nam hóa ở bệnh nhân nữ.

Các bác sĩ đã dùng thuốc theo liều chia nhỏ hoặc dùng một lần vào buổi sáng, nhận thấy rằng đặc tính dược động học tương đối ngắn của thuốc cần có nồng độ trong huyết tương ổn định để có hiệu quả điều trị. Bệnh nhân suy gan chống chỉ định sử dụng, trong khi những người có yếu tố nguy cơ tim mạch cần được theo dõi chuyên sâu do tác dụng của hợp chất đối với cấu hình lipid và cân bằng chất lỏng.

Oxymetholone chứng minh thời gian bán hủy sinh học-khoảng 8 đến 9 giờ, mặc dù một số văn bản dược lý trích dẫn khoảng từ 5 đến 16 giờ tùy thuộc vào chức năng gan và tốc độ trao đổi chất của từng cá nhân. Khoảng thời gian thải trừ tương đối ngắn này đòi hỏi phải dùng thuốc hàng ngày để duy trì nồng độ điều trị. Chuyển hóa ở gan xảy ra chủ yếu thông qua con đường khử, hydroxyl hóa và liên hợp, với các chất chuyển hóa được bài tiết qua thận.

Cấu trúc 17 -alkyl hóa tạo ra sức căng có thể đo lường được trên hệ thống men gan, nâng cao các dấu hiệu như glutamic-pyruvic transaminase huyết thanh (SGPT) và phosphatase kiềm. Không giống như các hợp chất testosterone dạng tiêm bỏ qua quá trình xử lý ban đầu ở gan, dùng đường uống sẽ tạo ra toàn bộ liều lượng qua gan-đầu tiên, tập trung gánh nặng trao đổi chất lên các mô gan.

Việc ngừng điều trị bằng oxymetholone đòi hỏi phải có sự giám sát y tế có cấu trúc. Androgen ngoại sinh ức chế chức năng trục tuyến sinh dục-tuyến yên{2}}của vùng dưới đồi, làm giảm hormone tạo hoàng thể hóa nội sinh (LH) và sự tiết hormone kích thích nang trứng- (FSH) thông qua các cơ chế phản hồi tiêu cực. Ở bệnh nhân nam, sự ức chế này có thể gây teo tinh hoàn và giảm khả năng sinh tinh.

Sau khi ngừng thuốc, bác sĩ có thể thực hiện các phác đồ phục hồi liên quan đến gonadotropin màng đệm ở người (hCG) hoặc bộ điều biến thụ thể estrogen chọn lọc (SERM) như clomiphene citrate để kích thích chức năng tuyến yên và khôi phục sản xuất testosterone tự nhiên. Thời gian phục hồi do ức chế thay đổi đáng kể dựa trên thời gian điều trị, liều lượng và khả năng phục hồi nội tiết của từng cá nhân. Bệnh nhân nhi cần đặc biệt cảnh giác về tình trạng mảng tăng trưởng và tác dụng phục hồi nội tiết tố.

Thương hiệu	STROMUSC
Tên thương mại	Anadrol, Anapolon, CI-406, NSC-26198, Oxymetholone
CAS	434-07-1
Khối lượng mol	332.484
Công thức	C21H32O3
độ tinh khiết	Trên 98%
Thiết bị	50mg*100

 

 

Mọi nhu cầu xin vui lòng liên hệ với chúng tôi

Email: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Điện tín: +86-15871669785

   

                                  

 

Oxymetholone là một hợp chất dược lý hấp dẫn nhưng đã lỗi thời về mặt lâm sàng. Hiệu lực vượt trội của nó trong việc kích thích tạo hồng cầu và tổng hợp protein từng khiến nó trở nên vô giá trong việc điều trị các bệnh thiếu máu-đe dọa tính mạng và các tình trạng dị hóa.

Chú phổ biến: -chất lượng cao stromusc oxymetholone(anadrol)50mg dành cho thể hình cas:434-07-1, Trung Quốc chất lượng cao stromusc oxymetholone(anadrol)50mg dành cho thể hình cas:434-07-1 nhà sản xuất, nhà cung cấp, nhà máy